１）．　再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（再発又は難治性の小リンパ球性リンパ腫を含む）。
２）．　急性骨髄性白血病。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　〈急性骨髄性白血病〉強力な寛解導入療法の適応となる急性骨髄性白血病患者における本剤の有効性及び安全性は確立していない。
５．２．　〈急性骨髄性白血病〉「１７．臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと〔１７．１．３、１７．１．４参照〕。

〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）〉
通常、成人にはベネトクラクスとして、用量漸増期は第１週目に２０ｍｇ、第２週目に５０ｍｇ、第３週目に１００ｍｇ、第４週目に２００ｍｇ、第５週目に４００ｍｇをそれぞれ１日１回、７日間食後に経口投与する。その後の維持投与期は、４００ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
〈急性骨髄性白血病〉
アザシチジン併用の場合：
通常、成人にはベネトクラクスとして、用量漸増期は１日目に１００ｍｇ、２日目に２００ｍｇ、３日目に４００ｍｇをそれぞれ１日１回、食後に経口投与する。その後の維持投与期は、４００ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
シタラビン少量療法併用の場合：
通常、成人にはベネトクラクスとして、用量漸増期は１日目に１００ｍｇ、２日目に２００ｍｇ、３日目に４００ｍｇ、４日目に６００ｍｇをそれぞれ１日１回、食後に経口投与する。その後の維持投与期は、６００ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）〉リツキシマブ（遺伝子組換え）の投与が困難な場合を除き、維持投与期の開始からリツキシマブ（遺伝子組換え）と併用投与すること。
７．２．　〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）〉リツキシマブ＜遺伝子組換え＞以外の抗悪性腫瘍剤との併用による有効性及び安全性は確立していない。
７．３．　〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）〉本剤の投与により副作用が発現した場合には、次の基準を参考に、本剤を休薬、減量、中止すること（なお、一定期間休薬後に再開する場合には、腫瘍崩壊症候群のリスク評価を行い、本剤の投与量を決定すること）〔１．２、８．１、８．２、１１．１．１、１１．１．２参照〕。
［副作用発現時の休薬等の目安］
１）．　〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）〉Ｇｒａｄｅ４の血液毒性＜好中球減少・血小板減少及びリンパ球減少を除く＞：Ｇｒａｄｅ１以下又はベースラインに回復するまで休薬し、回復後は休薬前と同じ用量レベルで投与を再開する（再開した後に再び発現した場合、Ｇｒａｄｅ１以下に回復するまで休薬し、回復後は休薬前より１段階低い用量レベルで投与を再開する）。
２）．　〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）〉Ｇｒａｄｅ３の好中球減少又はＧｒａｄｅ４の好中球減少：Ｇｒａｄｅ１以下又はベースラインに回復するまで休薬し、回復後は休薬前と同じ用量レベルで投与を再開し、感染を伴う場合、感染が消失した後に再開する（再開した後に再び発現した場合、Ｇｒａｄｅ１以下に回復するまで休薬し、回復後は休薬前より１段階低い用量レベルで投与を再開する）。
３）．　〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）〉Ｇｒａｄｅ３の血小板減少又はＧｒａｄｅ４の血小板減少：Ｇｒａｄｅ１以下又はベースラインに回復するまで休薬し、回復後は休薬前と同じ用量レベルで投与を再開する（再開した後に再び発現した場合、Ｇｒａｄｅ１以下に回復するまで休薬し、回復後は休薬前より１段階低い用量レベルで投与を再開する）。
４）．　〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）〉腫瘍崩壊症候群：腫瘍崩壊症候群が消失するまで休薬し、消失後は休薬前と同じ用量レベル又は１段階低い用量レベルで投与を再開する（２週間以上の休薬を要した場合、休薬前より１段階低い用量レベルで投与を再開する）。
５）．　〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）〉Ｇｒａｄｅ３の非血液毒性＜腫瘍崩壊症候群を除く＞又はＧｒａｄｅ４の非血液毒性＜腫瘍崩壊症候群を除く＞：Ｇｒａｄｅ１以下又はベースラインに回復するまで休薬し、回復後は休薬前と同じ用量レベルで投与を再開する（再開した後に再び発現した場合、Ｇｒａｄｅ１以下又はベースラインに回復するまで休薬し、回復後は休薬前より１段階低い用量レベルで投与を再開する）。
ＮＣＩ－ＣＴＣＡＥ　ｖ４．０に基づく。
［用量レベル］
１）．　用量レベル５：本剤の１日用量４００ｍｇ。
２）．　用量レベル４：本剤の１日用量３００ｍｇ。
３）．　用量レベル３：本剤の１日用量２００ｍｇ。
４）．　用量レベル２：本剤の１日用量１００ｍｇ。
５）．　用量レベル１：本剤の１日用量５０ｍｇ。
６）．　用量レベル０：本剤の１日用量２０ｍｇ。
７）．　用量レベル－１：本剤の１日用量１０ｍｇ。
７．４．　〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）〉中程度以上のＣＹＰ３Ａ阻害剤と併用する場合には、本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるため、次の基準を参考に、本剤の投与を検討すること〔２．２、１０．１、１０．２、１６．７．２、１６．７．７、１６．７．８参照〕。
［ＣＹＰ３Ａ阻害剤との併用時の用量調節基準］
１）．　〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）〉中程度のＣＹＰ３Ａ阻害剤：慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期、慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の維持投与期、本剤を半量以下に減量すること。
２）．　〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）〉強いＣＹＰ３Ａ阻害剤：慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期、本剤を併用しないこと。
３）．　〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）〉強いＣＹＰ３Ａ阻害剤：慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の維持投与期、本剤を１００ｍｇ以下に減量すること。
７．５．　〈急性骨髄性白血病〉本剤と併用する抗悪性腫瘍剤等について、「１７．臨床成績」の項の内容を熟知した上で選択すること〔１７．１．３、１７．１．４参照〕。
７．６．　〈急性骨髄性白血病〉本剤の投与により副作用が発現した場合には、次の基準を参考に、本剤を休薬、中止すること〔８．１、１１．１．２参照〕。
［副作用発現時の休薬等の目安］
１）．　〈急性骨髄性白血病〉Ｇｒａｄｅ４の好中球減少：
①．　〈急性骨髄性白血病〉Ｇｒａｄｅ４の好中球減少＜寛解達成後初回発現時＞：Ｇｒａｄｅ３以下に回復するまで休薬し、回復後は休薬前と同じ用量で投与を再開する。
②．　〈急性骨髄性白血病〉Ｇｒａｄｅ４の好中球減少＜寛解達成後２回目以降の発現時＞：Ｇｒａｄｅ３以下に回復するまで休薬し、回復後は休薬前と同じ用量で投与を再開するが、２１日間投与した後、７日間休薬すること。
２）．　〈急性骨髄性白血病〉Ｇｒａｄｅ４の血小板減少：
①．　〈急性骨髄性白血病〉Ｇｒａｄｅ４の血小板減少＜寛解達成後初回発現時＞：Ｇｒａｄｅ２以下に回復するまで休薬し、回復後は休薬前と同じ用量で投与を再開する。
②．　〈急性骨髄性白血病〉Ｇｒａｄｅ４の血小板減少＜寛解達成後２回目以降の発現時＞：Ｇｒａｄｅ２以下に回復するまで休薬し、回復後は休薬前と同じ用量で投与を再開するが、２１日間投与した後、７日間休薬すること。
ＮＣＩ－ＣＴＣＡＥ　ｖ４．０に基づく。
７．７．　〈急性骨髄性白血病〉中程度以上のＣＹＰ３Ａ阻害剤と併用する場合には、本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるため、次の基準を参考に、本剤の投与を検討すること〔１０．２、１６．７．２、１６．７．７、１６．７．８参照〕。
［ＣＹＰ３Ａ阻害剤との併用時の用量調節基準］
１）．　〈急性骨髄性白血病〉中程度のＣＹＰ３Ａ阻害剤：急性骨髄性白血病の用量漸増期、急性骨髄性白血病の維持投与期、本剤を半量以下に減量すること。
２）．　〈急性骨髄性白血病〉強いＣＹＰ３Ａ阻害剤：急性骨髄性白血病の用量漸増期、本剤を１日目は１０ｍｇ、２日目は２０ｍｇ、３日目以降は５０ｍｇに減量すること。
３）．　〈急性骨髄性白血病〉強いＣＹＰ３Ａ阻害剤：急性骨髄性白血病の維持投与期、本剤を５０ｍｇに減量すること。