１）．　治癒切除不能な進行・再発の結腸癌、治癒切除不能な進行・再発の直腸癌。
２）．　がん化学療法後に増悪した治癒切除不能な進行・再発の胃癌。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　〈効能共通〉本剤の一次治療及び二次治療としての有効性及び安全性は確立していない。
５．２．　〈効能共通〉本剤の術後補助療法における有効性及び安全性は確立していない。
５．３．　〈治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌〉臨床試験に組み入れられた患者の前治療歴について、「１７．臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分理解した上で、適応患者の選択を行うこと〔１７．１．１、１７．１．２参照〕。

通常、成人には初回投与量（１回量）を体表面積に合わせて次の基準量とし（トリフルリジンとして約３５ｍｇ／㎡／回）、朝食後及び夕食後の１日２回、５日間連続経口投与したのち２日間休薬する。これを２回繰り返したのち１４日間休薬する。これを１コースとして投与を繰り返す。
なお、患者の状態により適宜減量する。
１）．　体表面積１．０７㎡未満：初回基準量（トリフルリジン相当量）３５ｍｇ／回（７０ｍｇ／日）。
２）．　体表面積１．０７㎡以上～１．２３㎡未満：初回基準量（トリフルリジン相当量）４０ｍｇ／回（８０ｍｇ／日）。
３）．　体表面積１．２３㎡以上～１．３８㎡未満：初回基準量（トリフルリジン相当量）４５ｍｇ／回（９０ｍｇ／日）。
４）．　体表面積１．３８㎡以上～１．５３㎡未満：初回基準量（トリフルリジン相当量）５０ｍｇ／回（１００ｍｇ／日）。
５）．　体表面積１．５３㎡以上～１．６９㎡未満：初回基準量（トリフルリジン相当量）５５ｍｇ／回（１１０ｍｇ／日）。
６）．　体表面積１．６９㎡以上～１．８４㎡未満：初回基準量（トリフルリジン相当量）６０ｍｇ／回（１２０ｍｇ／日）。
７）．　体表面積１．８４㎡以上～１．９９㎡未満：初回基準量（トリフルリジン相当量）６５ｍｇ／回（１３０ｍｇ／日）。
８）．　体表面積１．９９㎡以上～２．１５㎡未満：初回基準量（トリフルリジン相当量）７０ｍｇ／回（１４０ｍｇ／日）。
９）．　体表面積２．１５㎡以上：初回基準量（トリフルリジン相当量）７５ｍｇ／回（１５０ｍｇ／日）。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　〈効能共通〉空腹時に本剤を投与した場合、食後投与と比較してトリフルリジン（ＦＴＤ）のＣｍａｘの上昇が認められることから、空腹時投与を避けること〔１６．２．１参照〕。
７．２．　〈効能共通〉本剤の投与にあたっては、次の基準を参考に必要に応じて、減量又は休薬すること〔８．重要な基本的注意の項参照〕。
・　〈効能共通〉各コース開始時、「投与開始基準」を満たさない場合は本剤を投与しない。また、「休薬基準」に該当する有害事象が発現した場合は本剤を休薬し、「投与再開基準」まで回復を待って投与を再開する。
１）．　〈効能共通〉投与開始基準・投与再開基準：血色素量８．０ｇ／ｄＬ以上、好中球数１５００／ｍｍ３以上、血小板数７５０００／ｍｍ３以上、総ビリルビン１．５ｍｇ／ｄＬ以下、ＡＳＴ（ＧＯＴ）・ＡＬＴ（ＧＰＴ）施設基準値上限の２．５倍（肝転移症例では５倍）以下、クレアチニン１．５ｍｇ／ｄＬ以下、末梢神経障害Ｇｒａｄｅ２以下、非血液毒性Ｇｒａｄｅ１以下（脱毛、味覚異常、色素沈着、原疾患に伴う症状は除く）。
２）．　〈効能共通〉休薬基準：血色素量＜７．０ｇ／ｄＬ未満＞［血色素量８．０ｇ／ｄＬ以上まで回復を待って投与を再開する］、好中球数＜１０００／ｍｍ３未満＞［好中球数１５００／ｍｍ３以上まで回復を待って投与を再開する］、血小板数＜５００００／ｍｍ３未満＞［血小板数７５０００／ｍｍ３以上まで回復を待って投与を再開する］、総ビリルビン＜２．０ｍｇ／ｄＬを超える＞［総ビリルビン１．５ｍｇ／ｄＬ以下まで回復を待って投与を再開する］、ＡＳＴ＜施設基準値上限の２．５倍を超える＞（ＧＯＴ＜施設基準値上限の２．５倍を超える＞）・ＡＬＴ＜施設基準値上限の２．５倍を超える＞（ＧＰＴ＜施設基準値上限の２．５倍を超える＞）［ＡＳＴ（ＧＯＴ）・ＡＬＴ（ＧＰＴ）施設基準値上限の２．５倍以下まで回復を待って投与を再開する］（肝転移症例ではＡＳＴ＜施設基準値上限の５倍を超える＞（ＧＯＴ＜施設基準値上限の５倍を超える＞）・ＡＬＴ＜施設基準値上限の５倍を超える＞（ＧＰＴ＜施設基準値上限の５倍を超える＞）［ＡＳＴ（ＧＯＴ）・ＡＬＴ（ＧＰＴ）施設基準値上限の５倍以下まで回復を待って投与を再開する］）、クレアチニン＜１．５ｍｇ／ｄＬを超える＞［クレアチニン１．５ｍｇ／ｄＬ以下まで回復を待って投与を再開する］、末梢神経障害＜Ｇｒａｄｅ３以上＞［末梢神経障害Ｇｒａｄｅ２以下まで回復を待って投与を再開する］、非血液毒性＜Ｇｒａｄｅ３以上＞［非血液毒性Ｇｒａｄｅ１以下まで回復を待って投与を再開する］。
（ＧｒａｄｅはＣＴＣＡＥ　ｖ３．０に基づく）。
・　〈効能共通〉重度腎機能障害患者に対しては、投与開始基準を参考に本剤投与の可否を検討し、投与する際は減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し副作用の発現に十分注意すること〔９．２腎機能障害患者の項、１６．６．１参照〕。
・　〈効能共通〉前コース（休薬期間を含む）中に、「減量基準」に該当する有害事象が発現した場合には、本剤の投与再開時において、コース単位で１日単位量として１０ｍｇ／日単位で減量する（ただし、最低投与量は３０ｍｇ／日までとする）；減量基準：好中球数５００／ｍｍ３未満、血小板数５００００／ｍｍ３未満。
７．３．　〈効能共通〉本剤５０ｍｇ／日を投与する場合は、朝食後に２０ｍｇを、夕食後に３０ｍｇを投与する。
７．４．　〈治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌〉本剤とベバシズマブ以外の他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
７．５．　〈治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌〉ベバシズマブとの併用に際しては、「１７．臨床成績」の項の内容、特に用法及び用量を十分に理解した上で投与すること〔１７．１．２参照〕。
７．６．　〈がん化学療法後に増悪した治癒切除不能な進行・再発の胃癌〉他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。