１）．　統合失調症。
２）．　うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）。
３）．　アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感に起因する過活動又は焦燥感に起因する攻撃的言動、易刺激性に起因する過活動又は易刺激性に起因する攻撃的言動、興奮に起因する過活動又は興奮に起因する攻撃的言動。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　〈うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）〉うつ病・うつ状態の本剤併用はＳＳＲＩ、ＳＮＲＩ等適切な治療を複数回行っても十分効果が認められない場合に本剤の副作用（アカシジア、遅発性ジスキネジア等の錐体外路症状）や他の治療も考慮の上適否を慎重に判断すること（ＳＳＲＩ：選択的セロトニン再取り込み阻害剤、ＳＮＲＩ：セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤）。
５．２．　〈うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）〉抗うつ剤の投与により、２４歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤を投与する場合には、リスクとベネフィットを考慮すること〔８．９－８．１２、９．１．６、１５．１．３参照〕。
５．３．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉高齢認知症患者への抗精神病薬投与により死亡リスク増加するとの海外報告がある（また、本剤の国内プラセボ対照試験において、治験薬投与との関連性は明らかではないが死亡例が本剤群のみで報告されている）、本剤の投与にあたっては前記リスクを十分に考慮し、臨床試験における有効性及び安全性の結果等を熟知した上で、慎重に患者を選択すること。また、本剤投与中は患者の状態を注意深く観察すること〔１５．１．２、１７．１．５参照〕。
５．４．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉本剤の投与は、アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動に関する病態、診断、治療に精通した医師又はその医師との連携のもとで行うこと。
５．５．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉アルツハイマー型認知症と診断された患者にのみ使用すること。アルツハイマー型認知症以外の認知症性疾患に伴う過活動又はアルツハイマー型認知症以外の認知症性疾患に伴う攻撃的言動に対する本剤の有効性及び安全性は確認されていない。
５．６．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉アルツハイマー型認知症の場合、患者及び家族・介護者から自他覚症状の聴取等を行い、過活動又は攻撃的言動がアルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因したものであることを確認すること。
５．７．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉アルツハイマー型認知症の場合、非薬物的介入では十分な効果が認められない場合に限り、非薬物的介入に加えて本剤を投与すること。
５．８．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉臨床試験では、国際老年精神医学会の定義に基づくアジテーション患者が対象とされた（国内第２／３相試験に組み入れられた患者の臨床症状、試験結果等を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと）〔１７．１．５参照〕。

〈統合失調症〉
通常、成人にはブレクスピプラゾールとして１日１回１ｍｇから投与を開始した後、４日以上の間隔をあけて増量し、１日１回２ｍｇを経口投与する。
〈うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）〉
通常、成人にはブレクスピプラゾールとして１日１回１ｍｇを経口投与する。なお、忍容性に問題がなく、十分な効果が認められない場合に限り、１日量２ｍｇに増量することができる。
〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉
通常、成人にはブレクスピプラゾールとして１日１回０．５ｍｇから投与を開始した後、１週間以上の間隔をあけて増量し、１日１回１ｍｇを経口投与する。なお、忍容性に問題がなく、十分な効果が認められない場合に限り、１日１回２ｍｇに増量することができるが、増量は１週間以上の間隔をあけて行うこと。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　〈統合失調症〉本剤の１日量４ｍｇを超える用量での安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
７．２．　〈統合失調症〉本剤と中程度以上のＣＹＰ２Ｄ６阻害剤（キニジン、パロキセチン等）及び／又は中程度以上のＣＹＰ３Ａ阻害剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン等）を併用する場合等には、本剤の血漿中濃度が上昇することから、これらの薬剤との併用は可能な限り避けること（やむを得ず併用する場合には、次を参考に用法及び用量の調節を行うこと）〔１０．２、１６．４、１６．７．１、１６．７．２、１６．７．５、１７．１．１参照〕。
（参考）
１）．　〈統合失調症〉強いＣＹＰ２Ｄ６阻害剤併用又は強いＣＹＰ３Ａ阻害剤併用のいずれか：１回１ｍｇを１日１回。
２）．　〈統合失調症〉中程度のＣＹＰ２Ｄ６阻害剤及び中程度のＣＹＰ３Ａ阻害剤のいずれも併用：１回１ｍｇを１日１回。
３）．　〈統合失調症〉ＣＹＰ２Ｄ６の活性が欠損していることが判明している患者：１回１ｍｇを１日１回。
４）．　〈統合失調症〉強いＣＹＰ２Ｄ６阻害剤及び強いＣＹＰ３Ａ阻害剤のいずれも併用：１回１ｍｇを２日に１回又は１回０．５ｍｇを１日１回。
５）．　〈統合失調症〉強いＣＹＰ２Ｄ６阻害剤及び中程度のＣＹＰ３Ａ阻害剤のいずれも併用：１回１ｍｇを２日に１回又は１回０．５ｍｇを１日１回。
６）．　〈統合失調症〉中程度のＣＹＰ２Ｄ６阻害剤及び強いＣＹＰ３Ａ阻害剤のいずれも併用：１回１ｍｇを２日に１回又は１回０．５ｍｇを１日１回。
７）．　〈統合失調症〉ＣＹＰ２Ｄ６の活性が欠損していることが判明している患者が中程度以上のＣＹＰ３Ａ阻害剤を併用：１回１ｍｇを２日に１回又は１回０．５ｍｇを１日１回。
７．３．　〈うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）〉本剤は選択的セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤又はミルタザピンと併用すること［本剤単独投与での有効性は確認されていない］〔１７．１．４参照〕。
７．４．　〈うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）〉本剤投与による副作用（アカシジア、遅発性ジスキネジア等の錐体外路症状等）を考慮して、本剤の投与量及び投与期間は必要最小限とすること〔１１．１．２、１７．１．４参照〕。
７．５．　〈うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）〉臨床試験における有効性及び安全性の結果を熟知した上で、本剤２ｍｇへの増量の要否を慎重に判断すること（本剤２ｍｇへの増量を考慮する場合には、本剤１ｍｇ投与開始後６週間を目処に本剤２ｍｇへの増量の要否を検討すること）［臨床試験において、本剤１ｍｇ群と２ｍｇ群で有効性は同程度であり、本剤２ｍｇ群では本剤１ｍｇ群と比べアカシジア等の錐体外路症状の発現割合は高くなる傾向が示されている］〔１７．１．４参照〕。
７．６．　〈うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）〉本剤２ｍｇへの増量後はより頻回に患者の症状を観察し、錐体外路症状等の副作用の発現に注意すること（副作用が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと）、また、増量後は、６週間を目処に本剤２ｍｇの投与継続の要否を検討し、期待する効果が得られない場合には漫然と投与を継続しないこと。
７．７．　〈うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）〉本剤と中程度以上のＣＹＰ２Ｄ６阻害剤（キニジン、パロキセチン等）及び中程度以上のＣＹＰ３Ａ阻害剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン等）を併用する場合等には、本剤の血漿中濃度が上昇することから、これらの薬剤との併用は可能な限り避けること（やむを得ずうつ病・うつ状態で中程度以上のＣＹＰ２Ｄ６阻害剤及び中程度以上のＣＹＰ３Ａ阻害剤を併用する場合には、次を参考に用法及び用量の調節を行うこと）〔１０．２、１６．４、１６．７．１、１６．７．２、１６．７．５、１７．１．４参照〕。
（参考）
１）．　〈うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）〉強いＣＹＰ２Ｄ６阻害剤及び強いＣＹＰ３Ａ阻害剤のいずれも併用：１日１回１ｍｇに相当する用法及び用量は１回０．５ｍｇを２日に１回、１日１回２ｍｇに相当する用法及び用量は１回１ｍｇを２日に１回又は１回０．５ｍｇを１日１回。
２）．　〈うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）〉強いＣＹＰ２Ｄ６阻害剤及び中程度のＣＹＰ３Ａ阻害剤のいずれも併用：１日１回１ｍｇに相当する用法及び用量は１回０．５ｍｇを２日に１回、１日１回２ｍｇに相当する用法及び用量は１回１ｍｇを２日に１回又は１回０．５ｍｇを１日１回。
３）．　〈うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）〉中程度のＣＹＰ２Ｄ６阻害剤及び強いＣＹＰ３Ａ阻害剤のいずれも併用：１日１回１ｍｇに相当する用法及び用量は１回０．５ｍｇを２日に１回、１日１回２ｍｇに相当する用法及び用量は１回１ｍｇを２日に１回又は１回０．５ｍｇを１日１回。
４）．　〈うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）〉ＣＹＰ２Ｄ６の活性が欠損していることが判明している患者が中程度以上のＣＹＰ３Ａ阻害剤を併用：１日１回１ｍｇに相当する用法及び用量は１回０．５ｍｇを２日に１回、１日１回２ｍｇに相当する用法及び用量は１回１ｍｇを２日に１回又は１回０．５ｍｇを１日１回。
７．８．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉本剤投与による副作用（アカシジア、遅発性ジスキネジア等の錐体外路症状、誤嚥性肺炎等）を考慮して、本剤の投与量及び投与期間は必要最小限とすること〔１１．１．２、１７．１．５参照〕。
７．９．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉臨床試験における有効性及び安全性の結果を熟知した上で、本剤２ｍｇへの増量の要否を慎重に判断すること［臨床試験において、本剤１ｍｇ群と２ｍｇ群のいずれもプラセボ群に対する優越性が検証され、本剤２ｍｇ群では本剤１ｍｇ群と比べ錐体外路症状の発現割合は高くなる傾向が示されている）］〔１７．１．５参照〕。
７．１０．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉本剤２ｍｇへの増量後はより頻回に患者の症状を観察し、副作用（アカシジア、遅発性ジスキネジア等の錐体外路症状、誤嚥性肺炎等）の発現に注意すること（副作用が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと）〔１１．１．２、１７．１．５参照〕。
７．１１．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉投与開始１０週間後までを目途に本剤投与により効果が認められない場合、本剤の投与を中止し治療法を再考すること（投与開始１０週間後までの患者の状態に基づき投与継続を判断した場合であっても、副作用（アカシジア、遅発性ジスキネジア等の錐体外路症状、誤嚥性肺炎等）のリスクを考慮して、本剤を漫然と投与せず投与期間は必要最小限とすること）。なお、アルツハイマー型認知症の場合、本剤の２４週間を超える継続投与の安全性は確立していない〔１１．１．２、１７．１．５参照〕。
７．１２．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉本剤と中程度以上のＣＹＰ２Ｄ６阻害剤（キニジン、パロキセチン等）及び／又は中程度以上のＣＹＰ３Ａ阻害剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン等）を併用する場合等には、本剤の血漿中濃度が上昇することから、これらの薬剤との併用は可能な限り避けること（やむを得ず併用する場合には、次を参考に用法及び用量の調節を行うこと）〔１０．２、１６．４、１６．７．１、１６．７．２、１６．７．５、１７．１．５参照〕。
（参考）
１）．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉強いＣＹＰ２Ｄ６阻害剤併用又は強いＣＹＰ３Ａ阻害剤併用のいずれか：１日１回１ｍｇに相当する用法及び用量は１回０．５ｍｇを１日１回、１日１回２ｍｇに相当する用法及び用量は１回１ｍｇを１日１回。
２）．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉中程度のＣＹＰ２Ｄ６阻害剤及び中程度のＣＹＰ３Ａ阻害剤のいずれも併用：１日１回１ｍｇに相当する用法及び用量は１回０．５ｍｇを１日１回、１日１回２ｍｇに相当する用法及び用量は１回１ｍｇを１日１回。
３）．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉ＣＹＰ２Ｄ６の活性が欠損していることが判明している患者：１日１回１ｍｇに相当する用法及び用量は１回０．５ｍｇを１日１回、１日１回２ｍｇに相当する用法及び用量は１回１ｍｇを１日１回。
４）．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉強いＣＹＰ２Ｄ６阻害剤及び強いＣＹＰ３Ａ阻害剤のいずれも併用：１日１回１ｍｇに相当する用法及び用量は１回０．５ｍｇを２日に１回、１日１回２ｍｇに相当する用法及び用量は１回０．５ｍｇを１日１回。
５）．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉強いＣＹＰ２Ｄ６阻害剤及び中程度のＣＹＰ３Ａ阻害剤のいずれも併用：１日１回１ｍｇに相当する用法及び用量は１回０．５ｍｇを２日に１回、１日１回２ｍｇに相当する用法及び用量は１回０．５ｍｇを１日１回。
６）．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉中程度のＣＹＰ２Ｄ６阻害剤及び強いＣＹＰ３Ａ阻害剤のいずれも併用：１日１回１ｍｇに相当する用法及び用量は１回０．５ｍｇを２日に１回、１日１回２ｍｇに相当する用法及び用量は１回０．５ｍｇを１日１回。
７）．　〈アルツハイマー型認知症に伴う焦燥感、易刺激性、興奮に起因する、過活動又は攻撃的言動〉ＣＹＰ２Ｄ６の活性が欠損していることが判明している患者が中程度以上のＣＹＰ３Ａ阻害剤を併用：１日１回１ｍｇに相当する用法及び用量は１回０．５ｍｇを２日に１回、１日１回２ｍｇに相当する用法及び用量は１回０．５ｍｇを１日１回。