１）．　治癒切除不能な進行・再発の結腸癌、治癒切除不能な進行・再発の直腸癌。
２）．　がん化学療法後に増悪した消化管間質腫瘍。
３）．　がん化学療法後に増悪した切除不能な肝細胞癌。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　〈効能共通〉臨床試験の対象となった患者の前治療歴等について、「１７．臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
５．２．　〈治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌〉本剤の一次治療及び二次治療における有効性及び安全性は確立していない。
５．３．　〈治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌〉本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。
５．４．　〈がん化学療法後に増悪した消化管間質腫瘍〉イマチニブ及びスニチニブによる治療後の患者を対象とすること。
５．５．　〈がん化学療法後に増悪した消化管間質腫瘍〉本剤の手術の補助化学療法としての有効性及び安全性は確立していない。
５．６．　〈がん化学療法後に増悪した切除不能な肝細胞癌〉局所療法の適応となる肝細胞癌（経皮的エタノール注入療法の適応となる肝細胞癌、ラジオ波焼灼療法の適応となる肝細胞癌、マイクロ波凝固療法の適応となる肝細胞癌、肝動脈塞栓療法の適応となる肝細胞癌／肝動脈化学塞栓療法の適応となる肝細胞癌、放射線療法の適応となる肝細胞癌等）患者に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない。
５．７．　〈がん化学療法後に増悪した切除不能な肝細胞癌〉本剤の一次治療における有効性及び安全性は確立していない。

通常、成人にはレゴラフェニブとして１日１回１６０ｍｇを食後に３週間連日経口投与し、その後１週間休薬する。これを１サイクルとして投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　本剤と他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
７．２．　空腹時に本剤を投与した場合、食後投与と比較して未変化体のＣｍａｘ及びＡＵＣの低下が認められることから、空腹時投与を避けること。また、高脂肪食摂取後に本剤を投与した場合、低脂肪食摂取後の投与と比較して活性代謝物のＣｍａｘ及びＡＵＣの低下が認められることから、本剤は高脂肪食後の投与を避けることが望ましい〔１６．２．１参照〕。
７．３．　副作用があらわれた場合は、症状、重症度等に応じて次の基準を考慮して、本剤を減量、休薬又は中止すること。減量して投与を継続する場合には、４０ｍｇ（１錠）ずつ減量すること（１日１回８０ｍｇを下限とすること）。
・　手足症候群〔８．１、１１．１．１参照〕
１）．　手足症候群＜皮膚毒性のグレード１＞：本剤の投与を継続し、対症療法を直ちに行う。
２）．　手足症候群＜皮膚毒性のグレード２＞：発現回数１回目は本剤の投与量を４０ｍｇ（１錠）減量し、対症療法を直ちに行い、改善がみられない場合は、７日間休薬し、休薬によりグレード０～１に軽快した場合、投与を再開する、発現回数１回目で７日以内に改善がみられない場合又は発現回数２回目若しくは３回目はグレード０～１に軽快するまで休薬し、本剤の投与を再開する場合、投与量を４０ｍｇ（１錠）減量する、発現回数４回目は本剤の投与を中止する。
３）．　手足症候群＜皮膚毒性のグレード３＞：発現回数１回目又は２回目は対症療法を直ちに行い、グレード０～１に軽快するまで少なくとも７日間は休薬し、本剤の投与を再開する場合、投与量を４０ｍｇ（１錠）減量する、発現回数３回目は本剤の投与を中止する。
・　肝機能検査値異常〔１．２、８．２、１１．１．３参照〕
１）．　ＡＬＴが正常基準値上限の５倍以下又はＡＳＴが正常基準値上限の５倍以下：本剤の投与を継続し、検査値が正常基準値上限の３倍未満又は投与前値に回復するまで肝機能検査を頻回に行う。
２）．　ＡＬＴが正常基準値上限の５倍を超過かつ２０倍以下又はＡＳＴが正常基準値上限の５倍を超過かつ２０倍以下：発現回数１回目は検査値が正常基準値上限の３倍未満又は投与前値に回復するまで休薬し、投与を再開する場合、投与量を４０ｍｇ（１錠）減量し、少なくとも４週間は肝機能検査を頻回に行う、発現回数２回目は本剤の投与を中止する［肝機能検査値が正常範囲又は投与前値に回復するまで、肝機能検査を頻回に行う］。
３）．　ＡＬＴが正常基準値上限の２０倍を超過又はＡＳＴが正常基準値上限の２０倍を超過：本剤の投与を中止する［肝機能検査値が正常範囲又は投与前値に回復するまで、肝機能検査を頻回に行う］。
４）．　ＡＬＴが正常基準値上限の３倍超かつビリルビン値が正常基準値上限の２倍超又はＡＳＴが正常基準値上限の３倍超かつビリルビン値が正常基準値上限の２倍超：本剤の投与を中止する［肝機能検査値が正常範囲又は投与前値に回復するまで、肝機能検査を頻回に行う］。ジルベール症候群［本剤はＵＧＴ１Ａ１によるグルクロン酸抱合を阻害するため、ジルベール症候群の患者においては間接型ビリルビン上昇する可能性がある］の患者においてＡＬＴ又はＡＳＴの上昇が発現した場合は、本項のビリルビン値の基準によらず、前記で規定するＡＬＴ又はＡＳＴの基準に従う。
・　高血圧〔８．３、１１．１．７参照〕
１）．　高血圧のグレード２＜無症候性＞：本剤の投与を継続し、降圧剤投与を行い、降圧剤による治療を行ってもコントロールできない場合、本剤の投与量を４０ｍｇ（１錠）減量する。
２）．　高血圧のグレード２＜症候性＞：症状が消失し、血圧がコントロールできるまで休薬し、降圧剤による治療を行い、投与再開後、降圧剤による治療を行ってもコントロールできない場合、本剤の投与量を４０ｍｇ（１錠）減量する。
３）．　高血圧のグレード３：症状が消失し、血圧がコントロールできるまで休薬し、降圧剤による治療を行い、本剤の投与を再開する場合、投与量を４０ｍｇ（１錠）減量する、投与再開後、降圧剤による治療を行ってもコントロールできない場合、本剤の投与量をさらに４０ｍｇ（１錠）減量する。
４）．　高血圧のグレード４：本剤の投与を中止する。
・　その他の副作用
グレード３以上の副作用発現時は、グレード２以下に軽快するまで休薬し、投与量を４０ｍｇ（１錠）減量し再開する、又は投与の中止を考慮すること。
グレードはＣｏｍｍｏｎ　Ｔｅｒｍｉｎｏｌｏｇｙ　Ｃｒｉｔｅｒｉａ　ｆｏｒ　Ａｄｖｅｒｓｅ　Ｅｖｅｎｔｓ（ＣＴＣＡＥ）に準じる。