ＨＥＲ２過剰発現が確認された手術不能又は再発乳癌。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　「１７．臨床成績」の内容を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
５．２．　十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、ＨＥＲ２過剰発現が確認された患者に投与すること。
５．３．　カペシタビンと併用する場合には、アントラサイクリン系抗悪性腫瘍剤、タキサン系抗悪性腫瘍剤及びトラスツズマブ（遺伝子組換え）による化学療法後の増悪もしくは再発例を対象とすること。
５．４．　アロマターゼ阻害剤と併用する場合には、ホルモン受容体陽性かつ閉経後の患者を対象とすること。
５．５．　本剤の術前・術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。

通常、成人にはラパチニブとして次の用量を１日１回、食事の１時間以上前又は食後１時間以降に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
・　カペシタビンとの併用：１２５０ｍｇ。
・　アロマターゼ阻害剤との併用：１５００ｍｇ。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　カペシタビンと併用する場合には、「１７．臨床成績」の内容、特に、用法・用量及び用量調節方法を十分に理解した上で行うこと。
７．２．　本剤を単剤で使用した場合の有効性及び安全性は確立していない。
７．３．　食後に本剤を投与した場合、Ｃｍａｘ上昇及びＡＵＣ上昇するとの報告がある。食事の影響を避けるため食事の前後１時間以内の服用は避けること〔１６．２．１参照〕。
７．４．　１回の投与量を１日２回に分割投与した場合、ＡＵＣ上昇するとの報告があるので、分割投与しないこと。
７．５．　副作用により、本剤を休薬、減量又は中止する場合には、副作用の症状、重症度等に応じて次の基準を考慮すること。
［海外臨床試験における本剤の休薬、減量及び中止基準］
１）．　駆出率低下及び間質性肺炎による休薬、減量及び中止基準：
①．　ＬＶＥＦがベースライン２０％以上低下かつ施設基準未満の無症候性駆出率低下：発現回数１回目・２回目（減量前）の場合は投与継続（１～２週後に再検）し、回復したら投与継続。
②．　ＬＶＥＦがベースライン２０％以上低下かつ施設基準未満の無症候性駆出率低下（カペシタビンとの併用）：発現回数１回目・２回目（減量前）の場合は投与継続（１～２週後に再検）し、持続するようなら休薬（３週以内に再検）をして、回復したら１０００ｍｇ／日に減量して再開可能。
③．　ＬＶＥＦがベースライン２０％以上低下かつ施設基準未満の無症候性駆出率低下（アロマターゼ阻害剤との併用）：発現回数１回目・２回目（減量前）の場合は投与継続（１～２週後に再検）し、持続するようなら休薬（３週以内に再検）をして、回復したら１２５０ｍｇ／日に減量して再開可能。
④．　ＬＶＥＦがベースライン２０％以上低下かつ施設基準未満の無症候性駆出率低下：発現回数１回目・２回目（減量前）の場合は投与継続（１～２週後に再検）し、持続するようなら休薬（３週以内に再検）をして、更に持続したら中止。
⑤．　ＬＶＥＦがベースライン２０％以上低下かつ施設基準未満の無症候性駆出率低下：発現回数２回目（減量後）の場合は中止。
⑥．　症候性の駆出率低下＜Ｇｒａｄｅ３＞、症候性の駆出率低下＜Ｇｒａｄｅ４＞：中止。
⑦．　間質性肺炎＜Ｇｒａｄｅ３＞、間質性肺炎＜Ｇｒａｄｅ４＞：中止。
２）．　肝機能検査値異常による休薬、減量及び中止基準：
①．　Ｔ－Ｂｉｌ＞２．０×ＵＬＮ［Ｄ－Ｂｉｌ＞３５％］でＡＬＴ＞３．０×ＵＬＮ：中止（Ｔ－Ｂｉｌ：総ビリルビン、Ｄ－Ｂｉｌ：直接ビリルビン（直接ビリルビンを測定していない場合は＞３５％とみなす））。
②．　総ビリルビン値が①以外でＡＬＴ＞８．０×ＵＬＮ（カペシタビンとの併用）：休薬（２週後に再検）し、有効性が得られている場合、１０００ｍｇ／日に減量して再開可能。
③．　総ビリルビン値が①以外でＡＬＴ＞８．０×ＵＬＮ（アロマターゼ阻害剤との併用）：休薬（２週後に再検）し、有効性が得られている場合、１２５０ｍｇ／日に減量して再開可能。
④．　総ビリルビン値が①以外でＡＬＴ＞５．０×ＵＬＮ［無症候性にて２週間継続］（カペシタビンとの併用）：休薬（２週後に再検）し、有効性が得られている場合、１０００ｍｇ／日に減量して再開可能（ＡＬＴ＞５．０×ＵＬＮ発現時点で３日以内に再検し、その後１週間毎に検査）。
⑤．　総ビリルビン値が①以外でＡＬＴ＞５．０×ＵＬＮ［無症候性にて２週間継続］（アロマターゼ阻害剤との併用）：休薬（２週後に再検）し、有効性が得られている場合、１２５０ｍｇ／日に減量して再開可能（ＡＬＴ＞５．０×ＵＬＮ発現時点で３日以内に再検し、その後１週間毎に検査）。
⑥．　総ビリルビン値が①以外でＡＬＴ＞３．０×ＵＬＮ［症候性］（肝炎又は過敏症の徴候・症状（疲労、嘔気、嘔吐、右上腹部の痛みあるいは右上腹部の圧痛、発熱、発疹又は好酸球増加）のいずれかの発現もしくは肝炎増悪又は過敏症増悪の徴候・症状（疲労増悪、嘔気増悪、嘔吐増悪、右上腹部の痛み増悪あるいは右上腹部の圧痛増悪、発熱増悪、発疹増悪又は好酸球増加増悪））（カペシタビンとの併用）：休薬（２週後に再検）し、有効性が得られている場合、１０００ｍｇ／日に減量して再開可能。
⑦．　総ビリルビン値が①以外でＡＬＴ＞３．０×ＵＬＮ［症候性］（肝炎又は過敏症の徴候・症状（疲労、嘔気、嘔吐、右上腹部の痛みあるいは右上腹部の圧痛、発熱、発疹又は好酸球増加）のいずれかの発現もしくは肝炎増悪又は過敏症増悪の徴候・症状（疲労増悪、嘔気増悪、嘔吐増悪、右上腹部の痛み増悪あるいは右上腹部の圧痛増悪、発熱増悪、発疹増悪又は好酸球増加増悪））（アロマターゼ阻害剤との併用）：休薬（２週後に再検）し、有効性が得られている場合、１２５０ｍｇ／日に減量して再開可能。
⑧．　総ビリルビン値が①以外でＡＬＴ＞３．０×ＵＬＮ［無症候性］：継続（１週間ごとに再検）し、ＡＬＴ＞３．０×ＵＬＮが４週間継続した場合は中止。
⑨．　ＡＬＴ≦３．０×ＵＬＮ：継続。
３）．　好中球数、血小板数、ヘモグロビン、クレアチニン及びクレアチニンクリアランス検査値異常による休薬、減量及び中止基準：
①．　５００／ｍｍ３≦Ｎｅｕ＜１０００／ｍｍ３、２５０００／ｍｍ３≦Ｐｔ＜７５０００／ｍｍ３、６．５ｇ／ｄＬ≦Ｈｂ＜９．０ｇ／ｄＬ［輸血時は輸血後の数値］、１．５ｍｇ／ｄＬ＜Ｃｒｅ≦６×ＵＬＮ、ＣＣｒ＜４０ｍＬ／ｍｉｎ（カペシタビンとの併用）：休薬（Ｇｒａｄｅ１以下に回復するまで最大１４日間可能）した後、１回目の場合は減量せず再開、２～３回目の場合は減量せず又は１０００ｍｇ／日に減量して再開。
②．　５００／ｍｍ３≦Ｎｅｕ＜１０００／ｍｍ３、２５０００／ｍｍ３≦Ｐｔ＜７５０００／ｍｍ３、６．５ｇ／ｄＬ≦Ｈｂ＜９．０ｇ／ｄＬ［輸血時は輸血後の数値］、１．５ｍｇ／ｄＬ＜Ｃｒｅ≦６×ＵＬＮ、ＣＣｒ＜４０ｍＬ／ｍｉｎ（アロマターゼ阻害剤との併用）：休薬（Ｇｒａｄｅ１以下に回復するまで最大１４日間可能）した後、１回目の場合は減量せず再開、２～３回目の場合は減量せず又は１２５０ｍｇ／日に減量して再開。
③．　Ｎｅｕ＜５００／ｍｍ３、Ｐｔ＜２５０００／ｍｍ３、Ｈｂ＜６．５ｇ／ｄＬ［輸血時は輸血後の数値］、Ｃｒｅ＞６×ＵＬＮ：休薬（Ｇｒａｄｅ１以下に回復するまで最大１４日間可能）した後、減量、継続、再開等は事象毎に判断。
４）．　前記１）～３）以外の有害事象発現時の休薬、減量及び中止基準：
①．　Ｇｒａｄｅ２（カペシタビンとの併用）：１～２回目の場合は減量せず継続、３回目の場合は減量せず又は１０００ｍｇ／日に減量して継続、４回目の場合は１０００ｍｇ／日に減量して継続。
②．　Ｇｒａｄｅ２（アロマターゼ阻害剤との併用）：１～２回目の場合は減量せず継続、３回目の場合は減量せず又は１２５０ｍｇ／日に減量して継続、４回目の場合は１２５０ｍｇ／日に減量して継続。
③．　Ｇｒａｄｅ３（カペシタビンとの併用）：休薬（Ｇｒａｄｅ１以下に回復するまで最大１４日間可能）した後、発現回数にかかわらず、減量せず又は１０００ｍｇ／日に減量して再開可能。
④．　Ｇｒａｄｅ３（アロマターゼ阻害剤との併用）：休薬（Ｇｒａｄｅ１以下に回復するまで最大１４日間可能）した後、発現回数にかかわらず、減量せず又は１２５０ｍｇ／日に減量して再開可能。
⑤．　Ｇｒａｄｅ４：休薬（Ｇｒａｄｅ１以下に回復するまで最大１４日間可能）した後、減量、継続、再開等は事象毎に判断。
ＧｒａｄｅはＮＣＩ　ＣＴＣＡＥ（ｖｅｒ３．０）による。
ＵＬＮ：施設基準値上限。
カペシタビンの用量調節基準については１７．１．２参照。