１）．　悪性胸膜中皮腫。
２）．　切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌。
３）．　扁平上皮癌を除く非小細胞肺癌における術前補助療法。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　〈効能共通〉術後補助療法における本剤の有効性及び安全性は確立していない。
５．２．　〈悪性胸膜中皮腫〉がん化学療法既治療例における本剤の有効性及び安全性は確立していない。
５．３．　〈切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌〉扁平上皮癌等の組織型ごとの結果及び化学療法既治療例での結果を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、患者の選択を行うこと〔１７．１．５参照〕。
５．４．　〈扁平上皮癌を除く非小細胞肺癌における術前補助療法〉臨床試験に組み入れられた患者の病期等について、「１７．臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと〔１７．１．６、１７．１．７参照〕。

〈悪性胸膜中皮腫〉
シスプラチンとの併用において、通常、成人にはペメトレキセドとして、１日１回５００ｍｇ／㎡（体表面積）を１０分間かけて点滴静注し、少なくとも２０日間休薬する。これを１コースとし、投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。
〈切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌〉
通常、成人にはペメトレキセドとして、１日１回５００ｍｇ／㎡（体表面積）を１０分間かけて点滴静注し、少なくとも２０日間休薬する。これを１コースとし、投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。
〈扁平上皮癌を除く非小細胞肺癌における術前補助療法〉
他の抗悪性腫瘍剤との併用において、通常、成人にはペメトレキセドとして、１日１回５００ｍｇ／㎡（体表面積）を１０分間かけて点滴静注し、少なくとも２０日間休薬する。これを１コースとし、最大４コース投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　〈効能共通〉本剤による重篤な副作用の発現を軽減するため、次のように葉酸及びビタミンＢ１２を投与すること。
・　〈効能共通〉葉酸：本剤初回投与の７日以上前から葉酸として１日１回０．５ｍｇを連日経口投与し、なお、本剤の投与を中止又は終了する場合には、本剤最終投与日から２２日目まで可能な限り葉酸を投与する。
・　〈効能共通〉ビタミンＢ１２：本剤初回投与の少なくとも７日前に、ビタミンＢ１２として１回１ｍｇを筋肉内投与し、その後、本剤投与期間中及び投与中止後２２日目まで９週ごと（３コースごと）に１回投与する〔１．２参照〕。
７．２．　〈効能共通〉欧米の添付文書中には、次の減量基準の記載がある。
減量に関する推奨事項－次回コース開始時の用量調節は、前回投与コースでの最低血球数又は最大非血液毒性に基づき決定し、回復に十分時間をかけるため投与延期してもよく、回復時はガイドラインに従い再投与を行う（これらは本剤を単剤又はシスプラチンとの併用で使用の際いずれにも適用する）。
１）．　〈効能共通〉［本剤（単剤又は併用）及びシスプラチンの用量調節－血液毒性］
①．　〈効能共通〉最低好中球数＜５００／ｍｍ３及び最低血小板数≧５００００／ｍｍ３：本剤及びシスプラチンの用量（ｍｇ／㎡）は、前回の用量の７５％［欧米の添付文書中の記載］。
②．　〈効能共通〉最低好中球数に関わらず最低血小板数＜５００００／ｍｍ３：本剤及びシスプラチンの用量（ｍｇ／㎡）は、前回の用量の７５％［欧米の添付文書中の記載］。
③．　〈効能共通〉最低好中球数に関わらず出血を伴う最低血小板数＜５００００／ｍｍ３：本剤及びシスプラチンの用量（ｍｇ／㎡）は、前回の用量の５０％［欧米の添付文書中の記載］。
患者にグレード３以上の非血液毒性が発現した場合には、投与開始前の値以下に回復するまで本剤の投与を控え、投与再開は［本剤（単剤又は併用）及びシスプラチンの用量調節－非血液毒性（米国国立癌研究所共通毒性規準（ＣＴＣ）、神経毒性を除く）］のガイドラインに従うこと。
２）．　〈効能共通〉［本剤（単剤又は併用）及びシスプラチンの用量調節－非血液毒性（米国国立癌研究所共通毒性規準（ＣＴＣ）、神経毒性を除く）］
①．　〈効能共通〉粘膜炎・神経毒性を除くグレード３の非血液毒性又は粘膜炎・神経毒性を除くグレード４の非血液毒性：本剤の用量（ｍｇ／㎡）は、前回の用量の７５％、シスプラチンの用量（ｍｇ／㎡）は、前回の用量の７５％［欧米の添付文書中の記載］。
②．　〈効能共通〉入院を要する下痢＜グレードは問わない＞又はグレード３の下痢若しくはグレード４の下痢：本剤の用量（ｍｇ／㎡）は、前回の用量の７５％、シスプラチンの用量（ｍｇ／㎡）は、前回の用量の７５％［欧米の添付文書中の記載］。
③．　〈効能共通〉グレード３の粘膜炎又はグレード４の粘膜炎：本剤の用量（ｍｇ／㎡）は、前回の用量の５０％、シスプラチンの用量（ｍｇ／㎡）は、前回の用量の１００％［欧米の添付文書中の記載］。
神経毒性の発現時に推奨される本剤とシスプラチンの用量調節を次に示す。グレード３の神経毒性又はグレード４の神経毒性が認められた場合には投与を中止［欧米の添付文書中の記載］すること。
３）．　〈効能共通〉［本剤（単剤又は併用）及びシスプラチンの用量調節－神経毒性］
①．　〈効能共通〉神経毒性＜ＣＴＣグレード０～１＞：本剤の用量（ｍｇ／㎡）は、前回の用量の１００％、シスプラチンの用量（ｍｇ／㎡）は、前回の用量の１００％［欧米の添付文書中の記載］。
②．　〈効能共通〉神経毒性＜ＣＴＣグレード２＞：本剤の用量（ｍｇ／㎡）は、前回の用量の１００％、シスプラチンの用量（ｍｇ／㎡）は、前回の用量の５０％［欧米の添付文書中の記載］。
２回の減量後にグレード３の血液毒性若しくはグレード４の血液毒性あるいはグレード３の非血液毒性若しくはグレード４の非血液毒性が認められた場合又はグレード３の神経毒性若しくはグレード４の神経毒性が観察された場合は直ちに本剤の投与を中止［欧米の添付文書中の記載］すること。
７．３．　〈悪性胸膜中皮腫〉シスプラチン以外の抗悪性腫瘍剤との併用における有効性及び安全性は確立していない。なお、シスプラチンは本剤投与３０分後に７５ｍｇ／㎡（体表面積）を投与し、投与に際しては、シスプラチンの電子添文に従い腎毒性軽減のための処置等を行うこと。
７．４．　〈悪性胸膜中皮腫〉本剤を単剤で使用した場合の有効性及び安全性は確立していない。
７．５．　〈扁平上皮癌を除く非小細胞肺癌における術前補助療法〉本剤の投与回数及び併用する他の抗悪性腫瘍剤について、「１７．臨床成績」の項の内容を熟知し、関連学会の最新のガイドライン等を参考にした上で選択すること〔１７．１．６、１７．１．７参照〕。