次記の臓器移植における拒絶反応の抑制：心移植、腎移植、肝移植。

〈心移植〉
通常、成人にはエベロリムスとして１．５ｍｇを、１日２回に分けて経口投与する。なお、開始用量は１日量として３ｍｇまでを用いることができる。患者の状態やトラフ濃度によって適宜増減する。
〈腎移植〉
通常、成人にはエベロリムスとして１．５ｍｇを、１日２回に分けて経口投与する。患者の状態やトラフ濃度によって適宜増減する。
〈肝移植〉
通常、成人にはエベロリムスとして２．０ｍｇを、１日２回に分けて経口投与する。患者の状態やトラフ濃度によって適宜増減する。なお、原則、エベロリムスの投与開始は移植後４週以降とする。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　〈効能共通〉食事の影響があるため、食後又は空腹時のいずれかの一定の条件下で投与し、本剤の血中トラフ濃度を測定し、投与量を調節すること〔１６．２．１参照〕。
７．２．　〈効能共通〉カルシニューリン阻害薬及び副腎皮質ホルモン剤と併用すること（カルシニューリン阻害薬を併用しない場合、十分な効果が得られないおそれがある。本剤の類薬（シロリムス）の試験において、移植３ヵ月後にシクロスポリンの投与を中止した腎移植患者において、急性拒絶反応の発現率がシクロスポリンの投与を継続した患者に比べて有意に増加したとの報告がある。また、海外臨床試験において、移植５ヵ月目にタクロリムスの投与を中止した肝移植患者において、急性拒絶反応の発現率がタクロリムスの投与を継続した患者に比べて有意に増加した）。
７．２．１．　〈効能共通〉心移植及び腎移植においては、併用するカルシニューリン阻害薬はシクロスポリンのマイクロエマルジョン製剤又はタクロリムスのいずれか１剤とすること〔１７．１．１－１７．１．３参照〕。
７．２．２．　〈効能共通〉肝移植においては、通常、併用するカルシニューリン阻害薬はタクロリムスとすること。肝移植においては、併用するカルシニューリン阻害薬としてシクロスポリンのマイクロエマルジョン製剤を用いる場合は、本剤は慎重に投与すること（シクロスポリンとの併用は使用経験が少ない）〔１７．１．４、１７．１．５参照〕。
７．３．　〈効能共通〉本剤の全血中濃度を定期的に測定すること〔１６．１．１－１６．１．４、１６．８．１参照〕（曝露量と有効性、及び曝露量と安全性の関連についての解析から、本剤の血中トラフ濃度（Ｃ０）が３．０ｎｇ／ｍＬ以上の患者では、３．０ｎｇ／ｍＬ未満の患者に比べて急性拒絶反応の発現率が低いことが認められており、推奨される本剤の治療濃度の上限は８ｎｇ／ｍＬである）。１２ｎｇ／ｍＬを超える濃度での有効性及び安全性の検討は実施されていない。
７．４．　〈効能共通〉本剤の用量調節は、用量変更から４～５日以上経過してから測定した本剤の血中トラフ濃度（Ｃ０）に基づいて行うことが望ましい（シクロスポリンは本剤のバイオアベイラビリティを増加させるため、シクロスポリンの血中濃度が大幅に低下すると（血中トラフ濃度（Ｃ０）＜５０ｎｇ／ｍＬ）、本剤の血中濃度が低下するおそれがある）〔８．２、１６．７．１参照〕。
７．５．　〈効能共通〉肝機能障害を有する患者では、頻繁に本剤の血中トラフ濃度（Ｃ０）を測定すること。
軽度又は中等度の肝機能障害＜Ｃｈｉｌｄ－Ｐｕｇｈ分類クラスＡ又はＢ＞を有する患者がビリルビン＞２ｍｇ／ｄＬ、アルブミン＜３．５ｇ／ｄＬ、プロトロンビン時間＞１．３ＩＮＲ（４秒を超える延長）の３項目の内２項目以上に該当する場合には、用量を通常量の約半量に減量し、更に、本剤の血中濃度に基づいて用量調節を行うこと〔９．３肝機能障害患者の項、１６．６．２参照〕。
７．６．　〈効能共通〉本剤は併用するシクロスポリンの腎毒性を増強するおそれがあり、また、本剤とシクロスポリン又はタクロリムスの併用により腎障害が発現するおそれがあるため、腎移植患者、肝移植患者及び維持期の心移植患者ではシクロスポリン又はタクロリムスの用量を減量すること（なお、シクロスポリン又はタクロリムスの用量は、シクロスポリン又はタクロリムスの血中トラフ濃度（Ｃ０）に基づいて調節する）〔８．５、９．２腎機能障害患者の項、１１．１．１、１７．１．１－１７．１．５参照〕〔表「シクロスポリンの血中トラフ濃度（Ｃ０）の記述統計量（Ｂ２５３試験、Ａ１２０２試験、Ａ２３０９試験）」、「タクロリムスの血中トラフ濃度（Ｃ０）の記述統計量（Ｈ２３０７試験、Ｈ２３０４試験）」参照〕。
７．７．　〈効能共通〉シクロスポリンとの併用にあたってはシクロスポリンのマイクロエマルジョン製剤と同時投与が望ましい。
７．８．　〈効能共通〉本剤と併用するシクロスポリン又はタクロリムスを減量する前に、本剤の定常状態の血中トラフ濃度（Ｃ０）が３ｎｇ／ｍＬ以上であることを確認すること。
７．９．　〈心移植〉心移植における本剤の用量設定の際には、次記を参照すること（心移植患者を対象として、標準量のシクロスポリンのマイクロエマルジョン製剤及び副腎皮質ホルモン剤と併用した本剤１．５ｍｇ／日及び３ｍｇ／日の有効性及び安全性をアザチオプリン１～３ｍｇ／ｋｇ／日と比較した海外第３相試験（Ｂ２５３試験）の結果）。
７．９．１．　〈心移植〉本剤（１．５ｍｇ／日及び３ｍｇ／日）の平均血中トラフ濃度別の有効性及び副作用発現率
１）．　〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度３ｎｇ／ｍＬ未満：グレード３Ａ（ＩＳＨＬＴ）以上の急性拒絶反応発現率４４．１％（３０／６８）；副作用発現率６４．４％（４７／７３）。
２）．　〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度３～４ｎｇ／ｍＬ未満：グレード３Ａ（ＩＳＨＬＴ）以上の急性拒絶反応発現率３２．７％（１６／４９）；副作用発現率６３．０％（３４／５４）。
３）．　〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度４～５ｎｇ／ｍＬ未満：グレード３Ａ（ＩＳＨＬＴ）以上の急性拒絶反応発現率１８．６％（８／４３）；副作用発現率６２．５％（２５／４０）。
４）．　〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度５～６ｎｇ／ｍＬ未満：グレード３Ａ（ＩＳＨＬＴ）以上の急性拒絶反応発現率２２．０％（１１／５０）；副作用発現率５７．５％（２３／４０）。
５）．　〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度６～７ｎｇ／ｍＬ未満：グレード３Ａ（ＩＳＨＬＴ）以上の急性拒絶反応発現率１８．９％（７／３７）；副作用発現率５３．３％（１６／３０）。
６）．　〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度７～８ｎｇ／ｍＬ未満：グレード３Ａ（ＩＳＨＬＴ）以上の急性拒絶反応発現率２３．８％（１０／４２）；副作用発現率６０．０％（１８／３０）。
７）．　〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度８～９ｎｇ／ｍＬ未満：グレード３Ａ（ＩＳＨＬＴ）以上の急性拒絶反応発現率２１．４％（６／２８）；副作用発現率６３．０％（１７／２７）。
８）．　〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度９～１０ｎｇ／ｍＬ未満：グレード３Ａ（ＩＳＨＬＴ）以上の急性拒絶反応発現率１５．０％（３／２０）；副作用発現率６０．９％（１４／２３）。
９）．　〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度１０ｎｇ／ｍＬ以上：グレード３Ａ（ＩＳＨＬＴ）以上の急性拒絶反応発現率１６．４％（１１／６７）；副作用発現率７７．２％（４４／５７）。
１０）．　〈心移植〉本剤の平均血中トラフ濃度の確認できた全症例：副作用発現率６３．６％（２３８／３７４）。
１１）．　〈心移植〉本剤投与全症例：グレード３Ａ（ＩＳＨＬＴ）以上の急性拒絶反応発現率２６．４％（１１１／４２０）；副作用発現率６６．２％（２７８／４２０）。
＊本剤の平均血中トラフ濃度は、副作用発現例については投与開始から発現までの平均、副作用非発現例では投与開始からカットオフ日（最大４５０日）までの平均。
＊副作用は投与開始からカットオフ日（最大４５０日）まで、もしくは中止後７日以内に発現したもの。
７．９．２．　〈心移植〉移植後１年間の時期別副作用発現率
１）．　〈心移植〉本剤１．５ｍｇ／日投与：移植後経過期間～５日、１５．８％（３３／２０９）；移植後経過期間６日～１４日（２週）、９．３％（１９／２０４）；移植後経過期間１５日～３０日（１ヵ月）、２３．１％（４６／１９９）；移植後経過期間３１日～９０日（３ヵ月）、２３．０％（４４／１９１）；移植後経過期間９１日～３６５日（１年）、４０．１％（７３／１８２）。
２）．　〈心移植〉本剤３ｍｇ／日投与：移植後経過期間～５日、１３．７％（２９／２１１）；移植後経過期間６日～１４日（２週）、１３．５％（２８／２０７）；移植後経過期間１５日～３０日（１ヵ月）、３０．７％（６２／２０２）；移植後経過期間３１日～９０日（３ヵ月）、３６．１％（６９／１９１）；移植後経過期間９１日～３６５日（１年）、４９．１％（８４／１７１）。
＊副作用発現率（％）＝（移植後経過期間中に１回以上副作用を発現した例数／移植後経過期間中に１日以上本剤を投与された例数）×１００。
７．９．３．　〈心移植〉本剤の血中トラフ濃度の経時推移
１）．　〈心移植〉本剤１．５ｍｇ／日投与：本剤の投与期間２日目、血中トラフ濃度１．８±２．７ｎｇ／ｍＬ、例数１４８；本剤の投与期間１週目、血中トラフ濃度５．４±３．７ｎｇ／ｍＬ、例数１５９；本剤の投与期間２週目、血中トラフ濃度５．４±４．０ｎｇ／ｍＬ、例数１５９；本剤の投与期間３週目、血中トラフ濃度５．２±４．４ｎｇ／ｍＬ、例数１５５；本剤の投与期間１ヵ月目、血中トラフ濃度５．４±３．９ｎｇ／ｍＬ、例数１４７；本剤の投与期間２ヵ月目、血中トラフ濃度５．１±３．５ｎｇ／ｍＬ、例数１５２；本剤の投与期間３ヵ月目、血中トラフ濃度５．１±３．８ｎｇ／ｍＬ、例数１４３；本剤の投与期間６ヵ月目、血中トラフ濃度４．８±３．３ｎｇ／ｍＬ、例数１０８。
２）．　〈心移植〉本剤３ｍｇ／日投与：本剤の投与期間２日目、血中トラフ濃度４．２±３．６ｎｇ／ｍＬ、例数１５７；本剤の投与期間１週目、血中トラフ濃度１０．２±６．８ｎｇ／ｍＬ、例数１５９；本剤の投与期間２週目、血中トラフ濃度１０．０±７．２ｎｇ／ｍＬ、例数１７３；本剤の投与期間３週目、血中トラフ濃度１０．２±６．６ｎｇ／ｍＬ、例数１５０；本剤の投与期間１ヵ月目、血中トラフ濃度８．９±６．０ｎｇ／ｍＬ、例数１３５；本剤の投与期間２ヵ月目、血中トラフ濃度８．７±５．１ｎｇ／ｍＬ、例数１４１；本剤の投与期間３ヵ月目、血中トラフ濃度９．１±６．３ｎｇ／ｍＬ、例数１３３；本剤の投与期間６ヵ月目、血中トラフ濃度８．５±５．６ｎｇ／ｍＬ、例数１０９。
（血中トラフ濃度は平均値±ＳＤ）。