シムツーザ配合錠と同一成分［ダルナビル エタノール付加物・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミドフマル酸塩（内用）］の医薬品情報一覧
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| 商品名 | 会社名 | 規格 | 剤形 | 薬価 | 先発後発区分 | 標準化適応症 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| シムツーザ配合錠 | ヤンセン | １錠 | フィルムコーティング錠 | 4,607.10 | 先発品（後発品なし） | ＨＩＶ－１感染症 |
シムツーザ配合錠の情報
抗ウイルス薬 ＞ 抗ＨＩＶ薬：抗ＨＩＶ配合薬
１８．１．１ ダルナビル
ダルナビルはＨＩＶ‐１プロテアーゼの２量体化及び酵素活性を阻害する。本剤はＨＩＶ‐１感染細胞においてウイルスのコードするＧａｇ‐Ｐｏｌポリタンパク質の切断を選択的に阻害し、その結果、感染性を有する成熟ウイルスの形成を抑制する。本剤はＨＩＶ‐１プロテアーゼに強い親和性（ＫＤ４．５×１０の－１２乗ｍｏｌ／Ｌ）を有しており、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤耐性関連変異の影響も受けにくかった。他の代表的な１３種のヒトプロテアーゼに対する阻害作用は認められなかった。
１８．１．２ コビシスタット
コビシスタットは、ＣＹＰ３Ａの選択的な阻害薬である。ＣＹＰ３Ａによる代謝によって吸収率の低下及び半減期の短縮が認められるダルナビル等のＣＹＰ３Ａ基質に対し、ＣＹＰ３Ａを阻害することによって体内曝露を増加させる。
１８．１．３ エムトリシタビン
エムトリシタビン（ＦＴＣ）は、シチジンの合成ヌクレオシド誘導体であり、細胞内酵素によりリン酸化されエムトリシタビン５’‐三リン酸となる。エムトリシタビン５’‐三リン酸はＨＩＶ‐１ ＲＴによりウイルスＤＮＡへ取り込まれた後、ＤＮＡ鎖伸長を停止させることによりＨＩＶ‐１ウイルスの複製を阻害する。ＦＴＣはヒトＨＩＶ（ＨＩＶ‐１及びＨＩＶ‐２）並びにＢ型肝炎ウイルスに対して特異的に作用する。ミトコンドリアＤＮＡポリメラーゼγを含む哺乳類のＤＮＡポリメラーゼに対するエムトリシタビン５’‐三リン酸の阻害作用は弱く、ｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏにおけるミトコンドリア障害を示す結果は得られていない。
１８．１．４ テノホビル アラフェナミド
テノホビル アラフェナミド（ＴＡＦ）は、テノホビルのホスホンアミド酸プロドラッグ（２’‐デオキシアデノシン一リン酸誘導体）である。ＴＡＦは細胞内透過性を有し、血漿中の安定性が高く、カテプシンＡにより加水分解を受けて細胞内で活性化される。そのため、テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩（ＴＤＦ）と比べ、ＴＡＦはリンパ球及びＨＩＶが標的とするリンパ球以外の末梢血単核球、並びにマクロファージへより効率的に送達する。その後、細胞内でリン酸化を受け、活性代謝物のテノホビル二リン酸となる。テノホビル二リン酸は、ＨＩＶ ＲＴによりウイルスＤＮＡに取り込まれた後、ＤＮＡ鎖伸長を停止させることにより、ＨＩＶの複製を阻害する。
テノホビルはヒトＨＩＶウイルス（ＨＩＶ‐１及びＨＩＶ‐２）、並びにＢ型肝炎ウイルスに特異的に作用する。Ｉｎ ｖｉｔｒｏ試験では、ＦＴＣとテノホビルを併用すると細胞内で完全にリン酸化される。
ミトコンドリアＤＮＡポリメラーゼγを含む哺乳類のＤＮＡポリメラーゼに対するテノホビル二リン酸の阻害作用は弱い。ミトコンドリアＤＮＡ分析を含む複数の評価から、ｉｎ ｖｉｔｒｏでミトコンドリア障害を示す結果は得られていない。
肝機能障害（肝障害）
黄疸
脂肪肝
膵炎
乳酸アシドーシス
腎障害（腎機能障害）
急性腎障害（急性腎不全）
皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）
中毒性表皮壊死融解症（Ｔｏｘｉｃ Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）
多形紅斑
急性汎発性発疹性膿疱症
妊婦又は妊娠している可能性のある女性→投与しないことが望ましい（本剤投与中に妊娠が判明した場合の代替薬への変更は、変更によるリスクを考慮した上で適切な時期に実施する）
授乳婦→授乳を避けさせる
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
［エムトリシタビン］不明
［テノホビル アラフェナミド］不明
［コビシスタット］不明
［ダルナビル］不明
［テノホビル アラフェナミド］carboxylesterases1
［コビシスタット］CYP3A4、CYP3A5
［ダルナビル］CYP3A4
運転注意