ゼルヤンツ錠5mgと同一成分[トファシチニブクエン酸塩(内用)]の医薬品情報一覧

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商品名 会社名 規格 剤形 薬価 先発後発区分 標準化適応症
ゼルヤンツ錠5mg ファイザー 5mg1錠 フィルムコーティング錠 2,260.90 先発品(後発品なし) 関節リウマチ
重症潰瘍性大腸炎
中等症潰瘍性大腸炎

ゼルヤンツ錠5mgの情報

腸疾患治療薬 > 炎症性腸疾患治療薬
リウマチ治療薬 > 分子標的型DMARDs(tsDMARDs)

トファシチニブは、JAKファミリーの強力な阻害薬であり、ヒトのキナーゼ群の中で高い選択性を示す。トファシチニブは、キナーゼアッセイでJAK1、JAK2、JAK3を阻害し、TyK2も軽度に阻害する。細胞内では2分子のJAKが介在してシグナル伝達が行われるが、トファシチニブはJAK3又はJAK1に会合するヘテロ二量体受容体によるシグナル伝達を強力に阻害し、その機能的選択性はJAK2に会合するホモ二量体受容体によるシグナル伝達に対する阻害よりも高い。JAK1及びJAK3の阻害により、IL‐2、IL‐4、IL‐7、IL‐9、IL‐15及びIL‐21を含む数種類の共通のγ鎖を有するサイトカイン受容体を介したシグナル伝達が遮断される。これらのサイトカインは、リンパ球の活性化、増殖及び機能発現に不可欠であることから、これらのシグナル伝達の阻害により免疫反応を様々な形で抑制できると考えられる。また、JAK1に対する阻害作用により、IL‐6やI型IFNなど他の炎症誘発性サイトカインを介したシグナル伝達も抑制すると考えられる。より高用量では、JAK2ホモ二量体シグナル伝達の抑制を介したエリスロポエチンのシグナル伝達の抑制が生じる可能性がある。

肝機能障害(肝障害)
黄疸
間質性肺炎
深部静脈血栓症(血栓性静脈炎)
肺塞栓
貧血(ヘモグロビン減少)
好中球減少
リンパ球減少
心筋梗塞
消化管穿孔
感染症
悪性腫瘍

妊婦又は妊娠している可能性のある女性→投与禁忌

授乳婦→授乳しないことが望ましい

ヘモグロビン値が8g/dL未満の患者
リンパ球数が500/mm3未満の患者
活動性結核の患者
好中球数が500/mm3未満の患者
重度の肝機能障害を有する患者
重篤な感染症の患者
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

肝消失型

CYP3A4

※該当の情報なし、または情報収集中