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商品名 | 会社名 | 規格 | 剤形 | 薬価 | 先発後発区分 | 標準化適応症 |
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ゾルトファイ配合注フレックスタッチ | ノボ | 1キット | 注射用キット | 4,531.00 | 先発品(後発品なし) | 2型糖尿病 |
糖尿病治療薬合剤(血糖降下薬とインスリン製剤) > GLP-1受容体作動薬・インスリン製剤合剤
本剤は、血糖コントロールを改善する作用機序を有するインスリン デグルデク及びリラグルチドの配合剤である。
(1)インスリン デグルデク
インスリン デグルデクは、製剤中では可溶性のダイへキサマーとして存在するが、投与後、皮下組織において会合して、可溶性で安定なマルチヘキサマーを形成し、一時的に注射部皮下組織にとどまる。インスリン デグルデクモノマーはマルチへキサマーから徐々に解離するため、投与部位から緩徐にかつ持続的に血中に吸収され、長い作用持続時間をもたらす。さらに、皮下注射部位及び血中で脂肪酸側鎖を介してアルブミンと結合し、作用の持続化に寄与する。
インスリン デグルデクの主な薬理作用は、グルコース代謝の調節である。インスリン デグルデクを含むインスリンは、インスリンレセプターに結合し、特異的な作用を発現する。インスリンレセプターに結合したインスリンは骨格筋及び脂肪細胞における糖の取り込みを促進し、また肝臓におけるグルコース産生を阻害することによって血糖値を降下させる。さらに、脂肪細胞における脂肪分解及び蛋白質分解を阻害し、蛋白質合成を促進する。
(2)リラグルチド
生体で分泌されるインクレチンホルモンであるGLP‐1は、グルコース濃度依存的に膵β細胞からインスリンを分泌させる。リラグルチドはヒトGLP‐1アナログで、GLP‐1受容体を介して作用することにより、cAMPを増加させ、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進させる。さらにグルコース濃度依存的にグルカゴン分泌を抑制する。
リラグルチドは自己会合により緩徐に吸収されること、アルブミンと結合して代謝酵素(DPP‐4及び中性エンドペプチダーゼ)に対する安定性を示すことで、作用が持続する。
アナフィラキシーショック
黄疸
急性胆嚢炎
胆管炎
腸閉塞
膵炎
低血糖
妊娠又は妊娠している可能性のある女性→投与禁忌(本剤を投与せず、インスリン製剤を使用する)
授乳婦→治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討
1型糖尿病の患者
重症感染症のある患者
低血糖症状を呈している患者
糖尿病性ケトアシドーシスの患者
糖尿病性昏睡の患者
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
手術等の緊急の場合
[インスリン デグルデク(遺伝子組換え)]不明
[リラグルチド]肝消失型
※該当の情報なし、または情報収集中
運転注意