１）．　次記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解：胃癌、肝癌、結腸癌・直腸癌、乳癌、膵癌、子宮頸癌、子宮体癌、卵巣癌。
ただし、次記の疾患については、他の抗悪性腫瘍剤又は放射線と併用することが必要である［食道癌、肺癌、頭頸部腫瘍の自覚的並びに他覚的症状の緩解］。
２）．　次の悪性腫瘍に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法：頭頸部癌、食道癌、治癒切除不能な進行・再発の胃癌。
３）．　レボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法：結腸癌・直腸癌、小腸癌、治癒切除不能な膵癌、治癒切除不能な進行・再発の胃癌。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　〈治癒切除不能な膵癌〉レボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法を実施する場合、次の点に注意すること。
５．１．１．　〈治癒切除不能な膵癌〉レボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法を実施する場合、患者の病期、全身状態、ＵＧＴ１Ａ１（イリノテカン塩酸塩水和物の活性代謝物（ＳＮ－３８）の主な代謝酵素の一分子種である）遺伝子多型等について、「１７．臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと〔１７．１．１、１７．１．２参照〕。
５．１．２．　〈治癒切除不能な膵癌〉レボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法を実施する場合、本剤の術後補助療法における有効性及び安全性は確立していない。
５．２．　〈治癒切除不能な進行・再発の胃癌〉他の抗悪性腫瘍剤との併用療法及びレボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法において、本剤の術後補助療法における有効性及び安全性は確立していない。

６．１．　単独で使用する場合
１）．　フルオロウラシルとして、通常、成人には１日５～１５ｍｇ／ｋｇを最初の５日間連日１日１回静脈内に注射又は点滴静注する。以後５～７．５ｍｇ／ｋｇを隔日に１日１回静脈内に注射又は点滴静注する。
２）．　フルオロウラシルとして、通常、成人には１日５～１５ｍｇ／ｋｇを隔日に１日１回静脈内に注射又は点滴静注する。
３）．　フルオロウラシルとして、通常、成人には１日５ｍｇ／ｋｇを１０～２０日間連日１日１回静脈内に注射又は点滴静注する。
４）．　フルオロウラシルとして、通常、成人には１日１０～２０ｍｇ／ｋｇを週１回静脈内に注射又は点滴静注する。
また、必要に応じて動脈内に通常、成人には１日５ｍｇ／ｋｇを適宜注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
６．２．　他の抗悪性腫瘍剤又は放射線と併用する場合
フルオロウラシルとして、通常、成人には１日５～１０ｍｇ／ｋｇを他の抗悪性腫瘍剤又は放射線と併用し、６．１の方法に準じ、又は間歇的に週１～２回用いる。
６．３．　頭頸部癌、食道癌及び治癒切除不能な進行・再発の胃癌に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法の場合
他の抗悪性腫瘍剤との併用療法において、通常、成人にはフルオロウラシルとして１日１０００ｍｇ／㎡（体表面積）までを、４～５日間連日で持続点滴する。投与を繰り返す場合には少なくとも３週間以上の間隔をあけて投与する。本剤単独投与の場合には併用投与時に準じる。
なお、年齢、患者の状態などにより適宜減量する。
６．４．　結腸・直腸癌に対するレボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法
１）．　通常、成人にはレボホリナートとして１回１００ｍｇ／㎡（体表面積）を２時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして４００ｍｇ／㎡（体表面積）を静脈内注射、さらにフルオロウラシルとして６００ｍｇ／㎡（体表面積）を２２時間かけて持続静注する。これを２日間連続して行い、２週間ごとに繰り返す。
２）．　通常、成人にはレボホリナートとして１回２５０ｍｇ／㎡（体表面積）を２時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして２６００ｍｇ／㎡（体表面積）を２４時間持続静注する。１週間ごとに６回繰り返した後、２週間休薬する。これを１クールとする。
３）．　通常、成人にはレボホリナートとして１回２００ｍｇ／㎡（体表面積）を２時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして４００ｍｇ／㎡（体表面積）を静脈内注射、さらにフルオロウラシルとして２４００～３０００ｍｇ／㎡（体表面積）を４６時間持続静注する。これを２週間ごとに繰り返す。
なお、年齢、患者の状態などにより適宜減量する。
６．５．　小腸癌、治癒切除不能な膵癌及び治癒切除不能な進行・再発の胃癌に対するレボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法
通常、成人にはレボホリナートとして１回２００ｍｇ／㎡（体表面積）を２時間かけて点滴静脈内注射する。レボホリナートの点滴静脈内注射終了直後にフルオロウラシルとして４００ｍｇ／㎡（体表面積）を静脈内注射、さらにフルオロウラシルとして２４００ｍｇ／㎡（体表面積）を４６時間持続静注する。これを２週間ごとに繰り返す。
なお、年齢、患者の状態などにより適宜減量する。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　〈頭頸部癌、食道癌及び治癒切除不能な進行・再発の胃癌に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法〉本剤の投与量、投与スケジュール、併用薬等について、国内外の最新のガイドライン等を参考にすること。
７．２．　〈治癒切除不能な膵癌〉オキサリプラチン、イリノテカン塩酸塩水和物、レボホリナートとの併用療法（ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法）を行う場合には、次の投与可能条件、減量基準及び減量時の投与量を参考にすること。
７．２．１．　〈治癒切除不能な膵癌〉ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法を行う場合の２クール目以降の投与可能条件（投与予定日に確認し、当該条件を満たす状態へ回復するまで投与延期するとともに「７．２．２減量基準」及び「７．２．３減量時の投与量」を参考に投与再開時に減量する）：好中球数１５００／ｍｍ３以上、血小板数７５０００／ｍｍ３以上。
７．２．２．　〈治癒切除不能な膵癌〉ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法を行う場合の減量基準：前回の投与後にいずれかの程度に該当する副作用が発現した場合は、該当する毎に、次の減量方法に従って、投与レベルを１レベル減量する（「７．２．３減量時の投与量」を参考にすること）、また、いずれかの程度に該当する好中球減少又は血小板減少が発現した場合は、以降の本剤急速静脈内投与を中止する。
１）．　〈治癒切除不能な膵癌〉好中球減少：
次のいずれかの条件を満たす場合：
①．　〈治癒切除不能な膵癌〉ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法を行う場合で２クール目以降の好中球数の投与可能条件を満たさず投与を延期：イリノテカン塩酸塩水和物を優先的に減量する（ただし、イリノテカン塩酸塩水和物の投与レベルがオキサリプラチンより低い場合は、イリノテカン塩酸塩水和物と同じレベルになるまでオキサリプラチンを減量する）。
②．　〈治癒切除不能な膵癌〉ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法を行う場合で好中球減少＜５００／ｍｍ３未満が７日以上持続＞：イリノテカン塩酸塩水和物を優先的に減量する（ただし、イリノテカン塩酸塩水和物の投与レベルがオキサリプラチンより低い場合は、イリノテカン塩酸塩水和物と同じレベルになるまでオキサリプラチンを減量する）。
③．　〈治癒切除不能な膵癌〉ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法を行う場合で感染症又は下痢を併発し、かつ好中球減少＜１０００／ｍｍ３未満＞：イリノテカン塩酸塩水和物を優先的に減量する（ただし、イリノテカン塩酸塩水和物の投与レベルがオキサリプラチンより低い場合は、イリノテカン塩酸塩水和物と同じレベルになるまでオキサリプラチンを減量する）。
④．　〈治癒切除不能な膵癌〉ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法を行う場合で発熱性好中球減少症：イリノテカン塩酸塩水和物を優先的に減量する（ただし、イリノテカン塩酸塩水和物の投与レベルがオキサリプラチンより低い場合は、イリノテカン塩酸塩水和物と同じレベルになるまでオキサリプラチンを減量する）。
２）．　〈治癒切除不能な膵癌〉下痢：
①．　〈治癒切除不能な膵癌〉ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法を行う場合で発熱＜３８℃以上＞を伴う下痢：イリノテカン塩酸塩水和物を優先的に減量する（ただし、イリノテカン塩酸塩水和物の投与レベルがオキサリプラチンより低い場合は、イリノテカン塩酸塩水和物と同じレベルになるまでオキサリプラチンを減量する）。
②．　〈治癒切除不能な膵癌〉ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法を行う場合で下痢＜グレード３以上＞：本剤持続静注を減量する。
３）．　〈治癒切除不能な膵癌〉血小板減少：
次のいずれかの条件を満たす場合：
①．　〈治癒切除不能な膵癌〉ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法を行う場合で２クール目以降の血小板数の投与可能条件を満たさず投与を延期：オキサリプラチンを優先的に減量する（ただし、オキサリプラチンの投与レベルがイリノテカン塩酸塩水和物より低い場合は、オキサリプラチンと同じレベルになるまでイリノテカン塩酸塩水和物を減量する）。
②．　〈治癒切除不能な膵癌〉ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法を行う場合で血小板減少＜５００００／ｍｍ３未満＞：オキサリプラチンを優先的に減量する（ただし、オキサリプラチンの投与レベルがイリノテカン塩酸塩水和物より低い場合は、オキサリプラチンと同じレベルになるまでイリノテカン塩酸塩水和物を減量する）。
４）．　〈治癒切除不能な膵癌〉総ビリルビン上昇：
①．　〈治癒切除不能な膵癌〉ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法を行う場合で総ビリルビン上昇＜２．０ｍｇ／ｄＬ超３．０ｍｇ／ｄＬ以下＞：イリノテカン塩酸塩水和物を１２０ｍｇ／㎡に減量する。
②．　〈治癒切除不能な膵癌〉ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法を行う場合で総ビリルビン上昇＜３．０ｍｇ／ｄＬ超＞：イリノテカン塩酸塩水和物を９０ｍｇ／㎡に減量する。
５）．　〈治癒切除不能な膵癌〉ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法を行う場合で粘膜炎＜グレード３以上＞：本剤持続静注を減量する。
６）．　〈治癒切除不能な膵癌〉ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法を行う場合で手足症候群＜グレード３以上＞：本剤持続静注を減量する。
〈治癒切除不能な膵癌〉ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ法を行う場合の減量基準において、複数の副作用が発現した場合は、薬剤毎に減量が最大となる基準を適用すること。
グレード：ＣＴＣＡＥ　ｖｅｒｓｉｏｎ４．０。
７．２．３．　〈治癒切除不能な膵癌〉［減量時の投与量（オキサリプラチン８５ｍｇ／㎡、イリノテカン塩酸塩水和物１８０ｍｇ／㎡、本剤持続静注２４００ｍｇ／㎡で投与を開始した場合）］
１）．　〈治癒切除不能な膵癌〉投与レベル－１：オキサリプラチン６５ｍｇ／㎡、イリノテカン塩酸塩水和物１５０ｍｇ／㎡、本剤持続静注１８００ｍｇ／㎡。
２）．　〈治癒切除不能な膵癌〉投与レベル－２：オキサリプラチン５０ｍｇ／㎡、イリノテカン塩酸塩水和物１２０ｍｇ／㎡、本剤持続静注１２００ｍｇ／㎡。
３）．　〈治癒切除不能な膵癌〉投与レベル－３：オキサリプラチン中止、イリノテカン塩酸塩水和物中止、本剤持続静注中止。