１）．　次記疾患に伴う神経症候（運動麻痺）、日常生活動作（歩行、起立、坐位保持、食事）の改善：発症後４８時間以内の脳血栓症急性期＜ラクネを除く＞。
２）．　慢性動脈閉塞症（バージャー病・閉塞性動脈硬化症）における四肢潰瘍、安静時疼痛ならびに冷感の改善。
３）．　次記患者における血液体外循環時の灌流血液の凝固防止（血液透析）：先天性アンチトロンビン３欠乏患者、アンチトロンビン３低下を伴う患者（アンチトロンビン３が正常の７０％以下に低下し、かつ、ヘパリンナトリウム、ヘパリンカルシウムの使用では体外循環路内の凝血（残血）が改善しないと判断されたもの）、ヘパリン起因性血小板減少症２型（ＨＩＴ２型）患者。
４）．　ヘパリン起因性血小板減少症２型（ＨＩＴ２型）（発症リスクのある場合を含む）における経皮的冠インターベンション施行時の血液の凝固防止。
５）．　ヘパリン起因性血小板減少症２型（ＨＩＴ２型）における血栓症の発症抑制。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　〈血液体外循環〉播種性血管内血液凝固症候群（ＤＩＣ）に伴うアンチトロンビン３低下患者では、血液体外循環時に投与した経験がないので、投与しないことが望ましい。
５．２．　〈ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制〉ヘパリン起因性血小板減少症（ＨＩＴ）２型の患者のうち、脳塞栓又は脳塞栓のおそれのある患者に対しては、治療上の有益性と出血性脳梗塞等の危険性を十分に勘案し、適応を検討すること。
５．３．　〈ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制〉播種性血管内血液凝固症候群（ＤＩＣ）に対する本剤の有用性は確認されていないので、基礎疾患、合併症等を十分に確認し、鑑別を行うこと。

〈脳血栓症急性期（ラクネを除く）〉
通常、成人に、はじめの２日間は１日６管（アルガトロバン水和物として６０ｍｇ）を適当量の輸液で希釈し、２４時間かけて持続点滴静注する。その後の５日間は１回１管（アルガトロバン水和物として１０ｍｇ）を適当量の輸液で希釈し１日朝夕２回、１回３時間かけて点滴静注する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
〈慢性動脈閉塞症（バージャー病・閉塞性動脈硬化症）〉
通常、成人１回１管（アルガトロバン水和物として１０ｍｇ）を輸液で希釈し、１日２回、１回２～３時間かけて点滴静注する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
〈血液体外循環〉
通常、成人に、体外循環開始時に１管（アルガトロバン水和物として１０ｍｇ）を回路内に投与し、体外循環開始後は毎時２．５管（アルガトロバン水和物として２５ｍｇ）より投与を開始する。凝固時間の延長、回路内凝血（残血）、透析効率及び透析終了時の止血状況等を指標に投与量を増減し、患者毎の投与量を決定するが、毎時０．５～４管（アルガトロバン水和物として５～４０ｍｇ）を目安とする。
〈ＨＩＴ２型（発症リスクのある場合を含む）における経皮的冠インターベンション施行時の血液の凝固防止〉
本剤をそのまま又は適当量の輸液で希釈し、通常、成人にアルガトロバン水和物として０．１ｍｇ／ｋｇを３～５分かけて静脈内投与し、術後４時間までアルガトロバン水和物として６μｇ／ｋｇ／分を目安に静脈内持続投与する。その後抗凝固療法の継続が必要な場合は、０．７μｇ／ｋｇ／分に減量し静脈内持続投与する。なお、持続投与量は目安であり、適切な凝固能のモニタリングにより適宜調節する。
〈ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制〉
本剤をそのまま又は適当量の輸液で希釈し、通常、成人にアルガトロバン水和物として０．７μｇ／ｋｇ／分より点滴静注を開始し、持続投与する。なお、肝機能障害のある患者や出血のリスクのある患者に対しては、低用量から投与を開始すること。活性化部分トロンボプラスチン時間（ａＰＴＴ）を指標に投与量を増減し、患者毎の投与量を決定する。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　〈慢性動脈閉塞症（バージャー病・閉塞性動脈硬化症）〉４週間を超えて投与した経験は少ないので、本剤の投与期間は４週間以内をめどとすること。
７．２．　〈ＨＩＴ２型における経皮的冠インターベンション施行（発症リスクのある場合を含む）時の血液の凝固防止〉本剤の投与開始から１０分程度で活性化全血凝固時間（ＡＣＴ）を測定し、術後４時間まではＡＣＴが２５０～４５０秒となるように持続投与量を調節すること。ＨＩＴ２型における経皮的冠インターベンション施行（発症リスクのある場合を含む）時の血液の凝固防止の場合、患者の状態により、術後４時間以降の抗凝固療法の継続の要否を判断するが、その後も抗凝固療法の継続が必要な場合は、０．７μｇ／ｋｇ／分に減量後、ａＰＴＴが投与前値の１．５～３倍程度となるよう持続投与量を適宜調節し、適宜ａＰＴＴを測定し、目標とする範囲に達した後は１日に１回ａＰＴＴを測定すること。
７．３．　〈ＨＩＴ２型における経皮的冠インターベンション施行（発症リスクのある場合を含む）時の血液の凝固防止〉本剤のクリアランスが低下している肝機能障害のある患者に対して術後４時間以降も抗凝固療法が必要な場合は、０．２μｇ／ｋｇ／分に減量するなど注意すること（ａＰＴＴが目標とする範囲に達するまでは、適宜ａＰＴＴを測定し、目標とする範囲に達した後は１日に１回ａＰＴＴを測定すること）。
７．４．　〈ＨＩＴ２型（発症リスクのある場合を含む）における経皮的冠インターベンション施行時の血液の凝固防止〉本剤による治療開始及び投与量変更時には、次を参考に投与すること。
［本剤を希釈せずに、６μｇ／ｋｇ／分で投与する場合の投与速度］
１）．　〈ＨＩＴ２型（発症リスクのある場合を含む）における経皮的冠インターベンション施行時の血液の凝固防止〉体重４０ｋｇ：アルガトロバン水和物として１４．４ｍｇ／時、本剤として２８．８ｍＬ／時。
２）．　〈ＨＩＴ２型（発症リスクのある場合を含む）における経皮的冠インターベンション施行時の血液の凝固防止〉体重５０ｋｇ：アルガトロバン水和物として１８．０ｍｇ／時、本剤として３６．０ｍＬ／時。
３）．　〈ＨＩＴ２型（発症リスクのある場合を含む）における経皮的冠インターベンション施行時の血液の凝固防止〉体重６０ｋｇ：アルガトロバン水和物として２１．６ｍｇ／時、本剤として４３．２ｍＬ／時。
４）．　〈ＨＩＴ２型（発症リスクのある場合を含む）における経皮的冠インターベンション施行時の血液の凝固防止〉体重７０ｋｇ：アルガトロバン水和物として２５．２ｍｇ／時、本剤として５０．４ｍＬ／時。
［本剤を希釈せずに、０．７μｇ／ｋｇ／分あるいは０．２μｇ／ｋｇ／分で投与する場合の投与速度］
１）．　〈ＨＩＴ２型（発症リスクのある場合を含む）における経皮的冠インターベンション施行時の血液の凝固防止〉体重４０ｋｇ：（０．７μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として１．７ｍｇ／時、本剤として３．４ｍＬ／時、（０．２μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として０．５ｍｇ／時、本剤として１．０ｍＬ／時。
２）．　〈ＨＩＴ２型（発症リスクのある場合を含む）における経皮的冠インターベンション施行時の血液の凝固防止〉体重５０ｋｇ：（０．７μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として２．１ｍｇ／時、本剤として４．２ｍＬ／時、（０．２μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として０．６ｍｇ／時、本剤として１．２ｍＬ／時。
３）．　〈ＨＩＴ２型（発症リスクのある場合を含む）における経皮的冠インターベンション施行時の血液の凝固防止〉体重６０ｋｇ：（０．７μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として２．５ｍｇ／時、本剤として５．０ｍＬ／時、（０．２μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として０．７ｍｇ／時、本剤として１．４ｍＬ／時。
４）．　〈ＨＩＴ２型（発症リスクのある場合を含む）における経皮的冠インターベンション施行時の血液の凝固防止〉体重７０ｋｇ：（０．７μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として２．９ｍｇ／時、本剤として５．８ｍＬ／時、（０．２μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として０．８ｍｇ／時、本剤として１．６ｍＬ／時。
７．５．　〈ＨＩＴ２型における経皮的冠インターベンション施行（発症リスクのある場合を含む）時の血液の凝固防止〉術後４時間以降も抗凝固療法を継続する必要があり、本剤を０．７μｇ／ｋｇ／分に減量後、ａＰＴＴが投与前値の３倍を超えた場合は、本剤の投与を中止すること（本剤投与を再開する場合には、ａＰＴＴが治療域（投与前値の１．５～３倍以下）に回復したことを確認し、再開時の投与量は、投与中止前の１／２の用量を目安にすること）。
７．６．　〈ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制〉本剤のクリアランスが低下している肝機能障害のある患者、又は出血のリスクのある患者に対しては、低用量（０．２μｇ／ｋｇ／分）から投与を開始するなど注意すること。
７．７．　〈ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制〉本剤による治療開始時には、次を参考に投与を開始すること。
［本剤を希釈せずに、０．７μｇ／ｋｇ／分あるいは０．２μｇ／ｋｇ／分で投与する場合の投与速度］
１）．　〈ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制〉体重４０ｋｇ：（０．７μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として１．７ｍｇ／時、本剤として３．４ｍＬ／時、（０．２μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として０．５ｍｇ／時、本剤として１．０ｍＬ／時。
２）．　〈ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制〉体重５０ｋｇ：（０．７μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として２．１ｍｇ／時、本剤として４．２ｍＬ／時、（０．２μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として０．６ｍｇ／時、本剤として１．２ｍＬ／時。
３）．　〈ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制〉体重６０ｋｇ：（０．７μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として２．５ｍｇ／時、本剤として５．０ｍＬ／時、（０．２μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として０．７ｍｇ／時、本剤として１．４ｍＬ／時。
４）．　〈ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制〉体重７０ｋｇ：（０．７μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として２．９ｍｇ／時、本剤として５．８ｍＬ／時、（０．２μｇ／ｋｇ／分）アルガトロバン水和物として０．８ｍｇ／時、本剤として１．６ｍＬ／時。
７．８．　〈ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制〉本剤投与開始後は、ａＰＴＴを投与前値の１．５～３倍の範囲かつ１００秒以下となるように用量を調節すること。なお、ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制の場合、出血のリスクのある患者ではａＰＴＴが、投与前値の１．５～２倍となるように用量を調節すること〔８．３参照〕。
７．９．　〈ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制〉本剤投与開始２時間後及び本剤の投与量の変更２時間後を目安にａＰＴＴを測定し、投与量を調節する。ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制の場合、肝機能障害がある患者又は出血のリスクがある患者に対しては、本剤投与開始あるいは投与量変更６時間後にもａＰＴＴを測定することが望ましい。ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制の場合、ａＰＴＴが目標とする範囲に達するまでは、適宜ａＰＴＴを測定し、目標とする範囲に達した後は１日に１回ａＰＴＴを測定すること〔８．３参照〕。
７．１０．　〈ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制〉ａＰＴＴが投与前値の３倍を超えた又はａＰＴＴが１００秒を超えた場合は、本剤の投与を中止すること（本剤投与を再開する場合には、ａＰＴＴが治療域（投与前値の１．５～３倍かつ１００秒以下）に回復したことを確認し、投与中止前の１／２の用量を目安に開始すること）〔８．３参照〕。
７．１１．　〈ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制〉本剤を使用することにより血小板数が回復し、安定した場合には、経口抗凝固薬（ワルファリン等）による治療の開始を考慮すること（なお、ワルファリンに切り替える場合は、本剤とワルファリンを５日間程度併用すること）。
ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制の場合、本剤とワルファリンとの併用時は、ａＰＴＴ及びプロトロンビン時間－国際標準比（ＰＴ－ＩＮＲ）をモニタリングすること（なお、本剤とワルファリンとの相互作用によりＰＴ－ＩＮＲが延長することから、本剤中止後にＰＴ－ＩＮＲが短縮することに注意すること）〔１０．２参照〕。
７．１２．　〈ＨＩＴ２型における血栓症の発症抑制〉経口抗凝固療法への移行が困難な患者を除き、本剤を漫然と使用しないこと（国内外の臨床試験において本剤投与期間はおおむね７～１４日間であり、また、国内で実施された臨床試験では、ワルファリンへの切り替えができなかった患者１例での投与期間は最長３５日であった）。