１）．　ループ利尿薬等の他の利尿薬で効果不十分な心不全における体液貯留。
２）．　抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）における低ナトリウム血症の改善。
３）．　腎容積が既に増大しており、かつ、腎容積の増大速度が速い常染色体優性多発性のう胞腎の進行抑制。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　〈ＳＩＡＤＨにおける低ナトリウム血症〉本剤は、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ｓｙｎｄｒｏｍｅ　ｏｆ　ｉｎａｐｐｒｏｐｒｉａｔｅ　ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ　ｏｆ　ａｎｔｉｄｉｕｒｅｔｉｃ　ｈｏｒｍｏｎｅ：ＳＩＡＤＨ）について十分な知識をもつ医師のもとで、ＳＩＡＤＨと診断された患者に投与すること。診断にあたっては、最新の「厚生労働科学研究費補助金難治性疾患克服研究事業間脳下垂体機能障害に関する調査研究班バソプレシン分泌過剰症（ＳＩＡＤＨ）の診断の手引き」等を参照すること。
５．２．　〈ＳＩＡＤＨにおける低ナトリウム血症〉水分制限を実施しても低ナトリウム血症が改善していない場合にのみ適用すること。
５．３．　〈常染色体優性多発性のう胞腎〉次のいずれにも該当する場合に適用すること：１）両側総腎容積が７５０ｍＬ以上であること、２）腎容積増大速度が概ね５％／年以上であること。臨床試験には、両側腎容積７５０ｍＬ以上で、腎容積の増加が速いと推定される患者を組み入れた〔１７．１．４参照〕。
５．４．　〈常染色体優性多発性のう胞腎〉常染色体優性多発性のう胞腎で投与開始時のＣｃｒが６０ｍＬ／ｍｉｎ未満の患者における有効性及び安全性は確立していない。臨床試験には、投与開始時のクレアチニンクリアランスが６０ｍＬ／ｍｉｎ以上の患者を組み入れた〔１７．１．４参照〕（Ｃｃｒ：クレアチニンクリアランス）。

〈心不全における体液貯留〉
通常、成人にはトルバプタンとして１５ｍｇを１日１回経口投与する。
〈ＳＩＡＤＨにおける低ナトリウム血症〉
通常、成人にはトルバプタンとして７．５ｍｇを１日１回経口投与する。必要に応じて、望ましい血清ナトリウム濃度に達するまで段階的に増量できる。なお、患者の状態により適宜増減するが、最高用量は１日６０ｍｇまでとする。
〈常染色体優性多発性のう胞腎〉
通常、成人にはトルバプタンとして１日６０ｍｇを２回（朝４５ｍｇ、夕方１５ｍｇ）に分けて経口投与を開始する。１日６０ｍｇの用量で１週間以上投与し、忍容性がある場合には、１日９０ｍｇ（朝６０ｍｇ、夕方３０ｍｇ）、１日１２０ｍｇ（朝９０ｍｇ、夕方３０ｍｇ）と１週間以上の間隔を空けて段階的に増量する。なお、忍容性に応じて適宜増減するが、最高用量は１日１２０ｍｇまでとする。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　〈心不全における体液貯留、ＳＩＡＤＨにおける低ナトリウム血症〉ＣＹＰ３Ａ４阻害剤（イトラコナゾール、フルコナゾール、クラリスロマイシン等）との併用は避けることが望ましい（やむを得ず併用する場合は、本剤の減量あるいは低用量からの開始などを考慮すること）〔１０．２、１６．７．１－１６．７．３参照〕。
７．２．　〈心不全における体液貯留、ＳＩＡＤＨにおける低ナトリウム血症〉心不全における体液貯留、ＳＩＡＤＨにおける低ナトリウム血症の場合、夜間の排尿を避けるため、午前中に投与することが望ましい。
７．３．　〈心不全における体液貯留〉本剤は水排泄を増加させるが、ナトリウム排泄を増加させないことから、他の利尿薬（ループ利尿薬、サイアザイド系利尿薬、抗アルドステロン薬等）と併用して使用すること（なお、ヒト心房性ナトリウム利尿ペプチドとの併用経験はない）。
７．４．　〈心不全における体液貯留〉体液貯留所見が消失した際には投与を中止すること（症状消失後の維持に関する有効性は確認されていない）。
７．５．　〈心不全における体液貯留〉心不全における体液貯留で血清ナトリウム濃度１２５ｍＥｑ／Ｌ未満の患者、心不全における体液貯留で急激な循環血漿量減少が好ましくないと判断される患者、高齢者の心不全における体液貯留、心不全における体液貯留で血清ナトリウム濃度が正常域内で高値の患者に投与する場合は、半量（７．５ｍｇ）から開始することが望ましい〔９．１．１、９．１．３、９．８．１、９．８．３参照〕。
７．７．　〈ＳＩＡＤＨにおける低ナトリウム血症〉ＳＩＡＤＨで血清ナトリウム濃度１２５ｍＥｑ／Ｌ未満の患者、ＳＩＡＤＨでより緩やかに血清ナトリウム濃度を補正する必要のある患者（ＳＩＡＤＨにおける低ナトリウム血症で低カリウム血症、ＳＩＡＤＨにおける低ナトリウム血症で低栄養、ＳＩＡＤＨにおける低ナトリウム血症でアルコール中毒、ＳＩＡＤＨにおける低ナトリウム血症で肝障害等）、ＳＩＡＤＨにおける低ナトリウム血症で急激な循環血漿量減少が好ましくないと判断される患者に投与する場合は、半量（３．７５ｍｇ）から開始することが望ましい〔９．１．１、９．１．３、９．８．１参照〕。
７．８．　〈ＳＩＡＤＨにおける低ナトリウム血症〉前日の本剤投与前から当日の投与前までに血清ナトリウム濃度が５ｍＥｑ／Ｌ以上上昇した場合、当日は増量しないことが望ましい。
７．９．　〈常染色体優性多発性のう胞腎〉常染色体優性多発性のう胞腎の場合、夜間頻尿を避けるため、夕方の投与は就寝前４時間以上空けることが望ましい。
７．１０．　〈常染色体優性多発性のう胞腎〉ＣＹＰ３Ａ４阻害剤との併用は避けることが望ましい（やむを得ず併用する場合は、次を参照し、本剤の用量調節を行うこと）〔１０．２、１６．７．１－１６．７．３参照〕。
１）．　〈常染色体優性多発性のう胞腎〉通常の用法及び用量１日６０ｍｇ（朝４５ｍｇ、夕方１５ｍｇ）の場合：弱い又は中等度のＣＹＰ３Ａ４阻害剤との併用時（通常用量の１／２量）１日３０ｍｇ（朝２２．５ｍｇ、夕方７．５ｍｇ）、強力なＣＹＰ３Ａ４阻害剤との併用時（通常用量の１／４量）１日１５ｍｇ（朝１１．２５ｍｇ、夕方３．７５ｍｇ）。
２）．　〈常染色体優性多発性のう胞腎〉通常の用法及び用量１日９０ｍｇ（朝６０ｍｇ、夕方３０ｍｇ）の場合：弱い又は中等度のＣＹＰ３Ａ４阻害剤との併用時（通常用量の１／２量）１日４５ｍｇ（朝３０ｍｇ、夕方１５ｍｇ）、強力なＣＹＰ３Ａ４阻害剤との併用時（通常用量の１／４量）１日２２．５ｍｇ（朝１５ｍｇ、夕方７．５ｍｇ）。
３）．　〈常染色体優性多発性のう胞腎〉通常の用法及び用量１日１２０ｍｇ（朝９０ｍｇ、夕方３０ｍｇ）の場合：弱い又は中等度のＣＹＰ３Ａ４阻害剤との併用時（通常用量の１／２量）１日６０ｍｇ（朝４５ｍｇ、夕方１５ｍｇ）、強力なＣＹＰ３Ａ４阻害剤との併用時（通常用量の１／４量）１日３０ｍｇ（朝２２．５ｍｇ、夕方７．５ｍｇ）。