デシコビ配合錠ＨＴと同一成分［エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミドフマル酸塩（内用）］の医薬品情報一覧
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| 商品名 | 会社名 | 規格 | 剤形 | 薬価 | 先発後発区分 | 標準化適応症 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| デシコビ配合錠ＬＴ | ギリアド・サイエンシズ | １錠 | フィルムコーティング錠 | 2,781.10 | 先発品（後発品なし） | ＨＩＶ－１感染症 |
| デシコビ配合錠ＨＴ | ギリアド・サイエンシズ | １錠 | フィルムコーティング錠 | 3,991.50 | 先発品（後発品なし） | ＨＩＶ－１感染症 |
デシコビ配合錠ＨＴの情報
抗ウイルス薬 ＞ 抗ＨＩＶ薬：抗ＨＩＶ配合薬
エムトリシタビン：エムトリシタビンは、シチジンの合成ヌクレオシド誘導体であり、細胞内酵素によりリン酸化されエムトリシタビン５’‐三リン酸となる。エムトリシタビン５’‐三リン酸はＨＩＶ‐１逆転写酵素の基質であるデオキシシチジン５’‐三リン酸と競合すること及び新生ウイルスＤＮＡに取り込まれた後にＤＮＡ鎖伸長を停止させることにより、ＨＩＶ‐１逆転写酵素の活性を阻害する。エムトリシタビン５’‐三リン酸のＨＩＶ‐１逆転写酵素に対する阻害定数（Ｋｉ値）は０．１７μＭであるのに対し、ヒトのＤＮＡポリメラーゼα、β、ε及びミトコンドリアＤＮＡポリメラーゼγに対するＫｉ値は、それぞれ６．０μＭ、１７．０μＭ、１５０μＭ及び６．０μＭとなり、これらに対するエムトリシタビン５’‐三リン酸の阻害作用は弱い。
テノホビル アラフェナミド：テノホビル アラフェナミドは、テノホビルのホスホンアミド酸プロドラッグ（２’‐デオキシアデノシン一リン酸誘導体）である。テノホビル アラフェナミドは、血漿中の安定性が高く、細胞内透過性を有し、末梢血単核球及びマクロファージ中のカテプシンＡにより加水分解を受けて細胞内にテノホビルを送達する。その後、細胞内酵素によりリン酸化を受け、テノホビル二リン酸となる。テノホビル二リン酸は、ＨＩＶ‐１逆転写酵素の基質であるデオキシアデノシン５’‐三リン酸と競合すること及びＤＮＡに取り込まれた後にＤＮＡ鎖伸長を停止させることにより、ＨＩＶ‐１逆転写酵素の活性を阻害する。テノホビル二リン酸のＨＩＶ‐１逆転写酵素に対するＫｉ値は０．２１μＭであるのに対し、ヒトのＤＮＡポリメラーゼα、β及びミトコンドリアＤＮＡポリメラーゼγに対するＫｉ値は、それぞれ５．２μＭ、８１．７μＭ及び５９．５μＭとなり、これらに対するテノホビル二リン酸の阻害作用は弱い。
脂肪肝
乳酸アシドーシス
腎障害（腎機能障害）
急性腎障害（急性腎不全）
妊婦又は妊娠している可能性のある女性→有益性投与
授乳婦→授乳を避けさせる
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
［エムトリシタビン］不明
［テノホビル アラフェナミド］不明
［テノホビル アラフェナミド］carboxylesterases1
※該当の情報なし、または情報収集中