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商品名 | 会社名 | 規格 | 剤形 | 薬価 | 先発後発区分 | 標準化適応症 |
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トビエース錠4mg | ファイザー | 4mg1錠 | フィルムコーティング錠 | 142.30 | 先発品(後発品なし) | 過活動膀胱に伴う切迫性尿失禁 過活動膀胱に伴う尿意切迫感 過活動膀胱に伴う頻尿症 神経因性膀胱に伴う排尿管理 |
トビエース錠8mg | ファイザー | 8mg1錠 | フィルムコーティング錠 | 212.10 | 先発品(後発品なし) | 過活動膀胱に伴う切迫性尿失禁 過活動膀胱に伴う尿意切迫感 過活動膀胱に伴う頻尿症 神経因性膀胱に伴う排尿管理 |
腎・泌尿器・生殖器用薬 > 神経因性膀胱治療薬・過活動膀胱治療薬
フェソテロジンは経口投与後、速やかに活性代謝物である5‐HMTに加水分解される。フェソテロジン及び5‐HMTはいずれもムスカリン受容体に選択的な結合親和性を有するが、5‐HMTのムスカリン受容体に対する親和性はフェソテロジンと比べ100倍以上強く、また、ヒトにおいてフェソテロジンは経口投与後に血漿中で検出されない。したがってフェソテロジン投与による膀胱収縮抑制作用は、5‐HMTが膀胱平滑筋のムスカリン受容体を阻害することにより発現すると考えられる。
なお、チャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞に発現させた5種のヒトムスカリン受容体サブタイプ(M1~M5)に対する5‐HMTのKi値は1.0~6.3nMであり、すべてのムスカリン受容体サブタイプに対しほぼ同程度の高い親和性を示した。
QT延長
心室頻拍、Torsade de pointes
徐脈
房室ブロック
尿閉
血管浮腫
妊婦又は妊娠している可能性のある女性→有益性投与
授乳婦→治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討
胃アトニーのある患者
眼圧が調節できない閉塞隅角緑内障の患者
重症筋無力症の患者
重度の肝障害のある患者
重篤な心疾患の患者
腸アトニーのある患者
腸管が閉塞している患者及び麻痺性イレウスのある患者
尿閉を有する患者
本剤の成分あるいは酒石酸トルテロジンに対して過敏症の既往歴のある患者
幽門、十二指腸が閉塞している患者
肝消失型
CYP2D6、CYP3A4
運転注意