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商品名 | 会社名 | 規格 | 剤形 | 薬価 | 先発後発区分 | 標準化適応症 |
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デトルシトールカプセル2mg | ヴィアトリス | 2mg1カプセル | カプセル剤 | 58.20 | 先発品(後発品なし) | 過活動膀胱に伴う切迫性尿失禁 過活動膀胱に伴う尿意切迫感 過活動膀胱に伴う頻尿症 |
デトルシトールカプセル4mg | ヴィアトリス | 4mg1カプセル | カプセル剤 | 99.80 | 先発品(後発品なし) | 過活動膀胱に伴う切迫性尿失禁 過活動膀胱に伴う尿意切迫感 過活動膀胱に伴う頻尿症 |
腎・泌尿器・生殖器用薬 > 神経因性膀胱治療薬・過活動膀胱治療薬
トルテロジン及びDD01は、ヒト及びモルモットのムスカリン受容体に対してKi値が2.7~4.5nMとほぼ同程度の高い親和性を示した。ムスカリン受容体を介した膀胱収縮に対するトルテロジンのIC50値は14nMであったのに対し、その他の各種受容体に対しては、アドレナリンα受容体を介した門脈収縮、ヒスタミン受容体を介した回腸収縮、又は、カルシウム流入による膀胱収縮に対するIC50値がそれぞれ2800nM、380nM、又は、6500nMと抗ムスカリン作用と比較して高濃度でのみ認められた。DD01のこれらその他の受容体に対する作用はトルテロジンより弱かった。また、チャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞に発現させた5種のヒトムスカリン受容体サブタイプ(M1‐M5)に対するKi値はトルテロジンで3.0~5.0nM、DD01で2.0~2.9nMとほぼ同程度の親和性を示し、ムスカリン受容体サブタイプに対する選択性は認められなかった。以上のことから、トルテロジン及びDD01の膀胱収縮抑制作用はムスカリン受容体に対する拮抗作用によると考えられた(in vitro)。
アナフィラキシー
尿閉
妊婦又は妊娠している可能性のある女性→有益性投与
授乳婦→治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討
胃アトニーのある患者
眼圧が調節できない閉塞隅角緑内障の患者
重症筋無力症の患者
重篤な心疾患のある患者
腸アトニーのある患者
尿閉を有する患者
本剤の成分あるいはフェソテロジンフマル酸塩に対して過敏症の既往歴のある患者
麻痺性イレウスのある患者
腎排泄・肝消失型
CYP2D6、CYP3A4
運転注意