リバゼブ配合錠ＨＤと同一成分［ピタバスタチンカルシウム・エゼチミブ配合剤（内用）］の医薬品情報一覧
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| 商品名 | 会社名 | 規格 | 剤形 | 薬価 | 先発後発区分 | 標準化適応症 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| リバゼブ配合錠ＬＤ | 興和 | １錠 | フィルムコーティング錠 | 55.90 | 先発品（後発品なし） | 家族性高コレステロール血症 高コレステロール血症 |
| リバゼブ配合錠ＨＤ | 興和 | １錠 | フィルムコーティング錠 | 72.70 | 先発品（後発品なし） | 家族性高コレステロール血症 高コレステロール血症 |
リバゼブ配合錠ＨＤの情報
脂質異常症用薬 ＞ 脂質異常症用薬合剤：ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害薬・小腸コレステロールトランスポータ合剤
１８．１．１ ピタバスタチン
ピタバスタチンは、コレステロール生合成の律速酵素であるＨＭＧ‐ＣｏＡ還元酵素を拮抗的に阻害することにより、肝臓でのコレステロール合成を阻害する。その結果、肝臓のＬＤＬ受容体の発現が促進し、血液中から肝臓へのＬＤＬの取り込み促進により血漿総コレステロールが低下する。また、肝臓での持続的なコレステロール合成阻害により血液中へのＶＬＤＬ分泌が減少し、血漿トリグリセリドが低下する。
（１）ＬＤＬ受容体発現促進作用
ピタバスタチンは、ヒト肝癌由来細胞（ＨｅｐＧ２細胞）においてＬＤＬ受容体ｍＲＮＡの発現を促進し、ＬＤＬの結合量、取り込み量、アポＢ分解量が増加した（ｉｎ ｖｉｔｒｏ）。また、経口投与により用量依存的にＬＤＬ受容体の発現を促進した（モルモット）。
（２）ＶＬＤＬ分泌低下作用
ピタバスタチンの経口投与により、ＶＬＤＬ‐トリグリセリドの分泌は有意に低下した（モルモット）。
１８．１．２ エゼチミブ
エゼチミブは食事性及び胆汁性コレステロールの吸収を阻害する。エゼチミブの作用部位は小腸であり、ハムスター等を用いた動物試験において、小腸でのコレステロールの吸収を選択的に阻害し、その結果、肝臓のコレステロール含量を低下させ、血中コレステロールを低下させた。エゼチミブは小腸壁細胞に存在する蛋白質（Ｎｉｅｍａｎｎ‐Ｐｉｃｋ Ｃ１ Ｌｉｋｅ １）を介してコレステロール及び植物ステロールの吸収を阻害する。このことから、エゼチミブの作用機序は他の高脂血症治療剤（ＨＭＧ‐ＣｏＡ還元酵素阻害剤、陰イオン交換樹脂、フィブラート系薬剤、植物ステロール）とは異なる。１８例の高コレステロール血症患者を対象とした海外の臨床薬理試験において、エゼチミブは２週間の投与により小腸でのコレステロール吸収をプラセボ群に比し５４％阻害した。
エゼチミブは小腸でのコレステロール吸収阻害により肝臓のコレステロール含量を低下させるが、肝臓でのコレステロールの生合成が代償的に亢進する。コレステロールの生合成を抑制するＨＭＧ‐ＣｏＡ還元酵素阻害剤との併用により、血中コレステロールが相補的に低下することが、イヌを用いた試験及び海外の高コレステロール血症患者を対象とした試験において示された。
また、ラット等において、エゼチミブはコレステロールの吸収を選択的に阻害するが、脂肪酸、胆汁酸、プロゲステロン、エチニルエストラジオール並びに脂溶性ビタミンＡ及びＤの吸収には影響しなかった。
過敏症（アレルギー反応）
肝機能障害（肝障害）
黄疸
横紋筋融解症
ミオパチー
免疫介在性壊死性ミオパチー
間質性肺炎
血小板減少
重症筋無力症（重症筋無力症の悪化）
妊婦又は妊娠している可能性のある女性→投与禁忌
授乳婦→投与禁忌
重篤な肝機能障害のある患者
胆道閉塞のある患者
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
［ピタバスタチン］不明
［エゼチミブ］不明
［エゼチミブ］UGT1A1、UGT1A3、UGT2B15
※該当の情報なし、または情報収集中